贝美替尼(MEK162)是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂,在一项有71例黑色素瘤患者(30例NRAS突变和41例BRAF突变)入组的II期临床研究中,所有入组患者接受贝美替尼 45mg/次,每天2次的治疗,结果显示,NRAS突变患者的客观缓解率为10%,BRAF突变患者的客观缓解率为5%。
2014年Van Herpen等人对117例NRAS突变黑色素瘤患者进行了扩增队列的研究。发现患者总体有效率为14.5%,疾病控制率为56.4%,中位无进展生存期为3.6个月。
2017年,Reinhard Dummer教授发起了一项专门针对NRAS突变黑色素瘤患者的III期临床研究(NEMO研究),研究结果发表在柳叶刀上,该研究对初治或者免疫治疗进展的NRAS突变黑色素瘤患者给予贝美替尼靶向治疗或者达卡巴嗪标准化疗,中位无进展生存期分别为2.8个月和1.5个月,有效率分别为15%和7%,总的疾病控制率分别为58%和25%,既往接受过免疫治疗的患者使用binimetinib的中位无进展生存期反而更长,达5.5个月。
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