Tazemetostat 他泽司他(Tazverik)治疗上皮样肉瘤的疗效和安全性怎么样?

文章来源: 网络 于2021-12-02 12:50:29发布 新闻转自各大新闻媒体,新闻内容并不代表本网立场!如有侵权请联系管理员删除!

      2021年5月19日,CDE官网显示Epizyme公司他泽司他临床申请已获国家药监局受理,是国内第3家申报临床的EZH2抑制剂。多梳抑制复合物2(PRC2)由三个核心亚基EZH2、EED和SUZ12以及许多辅助蛋白组成。它是催化组蛋白3第27位赖氨酸(H3K27)的甲基化关键酶蛋白复合物,H3K27的甲基化会导致抑癌基因的转录沉默,使得肿瘤细胞生长。
 

  他泽司他是一款first in class组蛋白赖氨酸甲基转移酶(EZH2)抑制剂,可通过抑制PRC2中EZH2酶的活性恢复抑癌基因的表达,达到肿瘤抑制作用。他泽司他最早于2020年1月24日获FDA批准上市,用于用于治疗不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤(ES)成人和16岁及以上儿科患者。2020年6月他泽司他第2项适应证获得FDA批准,用于治疗既往经过至少二线系统治疗EZH2+复发或难治性(r/r)滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者或无其他替代疗法的r/r FL成人患者。他泽司他是首个获FDA批准的EZH2抑制剂。
 

  一项代号为EZH-202的II期临床评估了他泽司他在上皮样肉瘤患者中的疗效和安全性。研究结果表明,接受他泽司他治疗的患者ORR达到15%,其中CR为1.6%,PR为13%。另外,在所有产生应答的患者中,67%的患者持续反应时间达到6个月或更长时间。
 

  另一项代号为E7438-G000-101的开放标签、单臂、多中心II期临床研究评估了他泽司他在既往经过至少二线系统性治疗(r/r)FL患者中的疗效。研究结果显示,他泽司他在EZH2突变患者中的ORR为69%,其中CR为12%,PR为57%,mDOR为10.9月;他泽司他在EZH2野生型患者中的ORR为34%,CR为4%,PR为30%,mDOR为13.0个月。



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