根据美国癌症学会期刊发表的《2018年全球癌症统计数据》,前列腺癌(7.1%)已成为全球男性第二常见癌症。而随着前列腺癌病情的发展,非转移性去势抵抗性前列腺癌(nm-CRPC)及转移性去势敏感性的前列腺癌(mCSPC)更是泌尿肿瘤科医师面对的一大挑战。
阿帕鲁胺(apalutamide/阿帕他胺)是第二代因非甾体雄激素受体(AR)抑制剂,能有效防止雄激素与受体结合,阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移,起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。阿帕鲁胺由美国加利福尼亚大学首先研制,2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请,获得FDA优先审评资格。2018年2月14日,阿帕鲁胺获FDA批准上市,是FDA首个依据无转移生存期(MFS)的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。2020年8月14日,阿帕鲁胺在中国获得批准用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者。
【适应症】
阿帕鲁胺适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。
【用法与用量】
推荐剂量是 240 mg(4 片 60 mg 片剂),每日一次,口服给药。
需整片吞下,可以单独服用或与食物同服。
如果错过了1次用药,应尽快在当天补服药物,次日仍按正常计划服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。
【剂量调整】
如果患者出现≥3 级毒性或无法耐受的不良反应,应暂停给药,直至症状改善至≤1 级或原有级别,如果有必要,再恢复相同剂量或减量(180 mg 或 120 mg)。
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