Enhertu（DS-8201） 是一种靶向HER2的抗体药物偶联物（ADC），通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab（曲妥珠单抗）与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan（依沙替康）衍生物（DX-8951衍生物，DXd）链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露。
 

　　美国食品和药物管理局（FDA）已于2019年12月21日加速批准Enhertu（fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，DS-8201）上市，用于在转移性疾病中已接受过2种或2种以上抗HER2药物治疗的HER2阳性转移性乳腺癌成人患者。Enhertu（fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，DS-8201）是一种新一代ADC药物，通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab（曲妥珠单抗）与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物（DX-8951衍生物，DXd）链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露。
 

　　Enhertu作用机理：
 

　　Fam-曲妥珠单抗deruxtecan-nxki是HER2定向的抗体-药物偶联物。该抗体是人源化的抗HER2 IgG1。小分子DXd是拓扑异构酶I通过可裂解的接头与抗体结合的抑制剂。与肿瘤细胞上的HER2结合后，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki进行内在化和溶酶体酶裂解胞内接头。释放后，可渗透膜的DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡。
 

　　Enhertu适应症和用途：
 

　　ENHERTU是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的缀合物，适用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，这些患者已在两种或两种以上基于抗HER2的治疗方案中处于固定状态。该适应症是根据肿瘤反应率和反应持续时间在加速批准下批准的。继续批准该适应症可能会视情况而定。在验证性试验中验证和描述临床益处后。
 

　　Enhertu剂量和给药：
 

　　•请勿用曲妥珠单抗或ado-曲妥珠单抗氨丹宁替代ENHERTU。
 

　　•仅用于静脉输液。请勿静脉推注或推注给药。请勿使用USP氯化钠注射液。
 

　　•ENHERTU的推荐剂量为每3周（21天周期）静脉滴注5.4mg/kg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
 

　　•不良反应（ILD，中性粒细胞减少或左心功能不全）的管理可能需要暂时中断，降低剂量或中止ENHERTU。
 

　　Enhertu剂量形式和强度：注射用，单剂小瓶中100mg冻干粉。

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