乳腺癌是危害女性健康最主要的恶性肿瘤，晚期HER2阳性乳腺癌的患者约占所有乳腺癌患者的20-30%，是极具侵袭性的一种，进展快、死亡风险高。乳腺癌已成为威胁女性健康的“头号杀手”。妥卡替尼是一种激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，可用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者。
 

　　妥卡替尼是一种激酶抑制剂，它可以阻断一种激酶，从而有助于防止癌细胞生长。对于纯化的HER2酶，妥卡替尼Tucatinib具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中，HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2.在HER2过表达的细胞系中，它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。相反，在EGFR过表达细胞系中，它弱抑制磷酸化和增殖，证明妥卡替尼Tucatinib可能具有阻断HER2信号传导而不会引起EGFR抑制毒性的潜力。
 

　　在既往接受过大量治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者（包括脑转移患者）中，与在曲妥珠单抗和卡培他滨的基础上加用安慰剂相比，加用妥卡替尼改善了患者的无进展生存期和总生存期；妥卡替尼治疗后发生腹泻和转氨酶水平升高的风险较高。妥卡替尼的临床实验结果证明：接受联合治疗的患者中位无进展生存期为7.6个月。妥卡替尼常见的副作用为腹泻，手足综合征（手和脚灼热或刺痛），恶心，疲劳，肝损伤，呕吐，口腔炎，食欲下降，腹痛，头痛，贫血和皮疹。

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