波齐替尼是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明波齐替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。目前波齐替尼正在进行乳腺癌,肺癌,胃癌,头颈癌等适症的多项临床研究。
波齐替尼什么时候吃比较好?波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。波齐替尼标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg(波齐替尼)盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式,可使用波齐替尼盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。
波齐替尼的常见不良反应类似于阿法替尼,主要的3级不良反应为腹泻/口腔炎/粘膜炎症/皮疹/食欲下降/瘙痒/甲沟炎/低钾血症/痤疮性皮炎等等。波齐替尼没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量,少数患者因为不良反应永久停药。
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