肺癌是发病率和死亡率增长最快,对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。在第一代肺癌靶向药吉非替尼治疗肺癌的过程中发现,虽然其治疗效果显著,但是大多数患者在平均不到一年的时间了就会出现耐药,而达克替尼(Dacomitinib)显著提高了疗效,大幅度延长了治疗有效的时间。
总生存期方面,吉非替尼组的患者为26.8个月,而达克替尼长达34.1个月。由此可知,该药品的治疗效果是十分显著的。
达克替尼(Dacomitinib)是美国辉瑞公司(Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该药作用机制类似阿法替尼,能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员,包括EGFR(HER1),HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。
达可替尼在口服由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。
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