比美替尼(贝美替尼)和康奈非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，康奈非尼和比美替尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。
 

　　联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。与单独用药相比，康奈非尼和比美替尼联合用药延迟了BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植瘤小鼠的耐药性出现。
 

　　2018年6月，美国FDA批准康奈非尼联合比美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。也就是说比美替尼(贝美替尼)可以治疗黑色素瘤。
 

　　康奈非尼联合比美替尼治疗黑色素瘤患者的安全性和有效性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS;NCT01909453)中进行了评估。试验结果表明，两组患者(康奈非尼+比美替尼 VS 维罗非尼)的中位PFS为14.9个月 VS 7.3个月，中位OS为33.6个月 VS 16.9个月，ORR为63% VS 40%，PR为55% VS 35%，CR为8% VS 6%，中位DOR为16.6个月 VS 12.3个月。

扫描上面二维码在移动端打开阅读