卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。
 

　　剂量和药物管理是怎样的？
 

　　1 推荐剂量：不要用卡赞替尼胶囊替代卡博替尼片。卡博替尼推荐的每天剂量是60 mg,不要与食物给予指导患者服用卡博替尼前和至少1小时后共至少2小时不要进食。继续治疗直至患者再也不经历临床获益或经受不可接受毒性。整吞卡博替尼片。不要压碎卡博替尼片。下一剂量12小时内不要服用缺失剂量。卡博替尼 治疗期间不要摄取食物(如，柚子，柚子汁)或营养补充物已知抑制细胞色素
 

　　2 剂量调整对正在进行手术患者计划安排的手术前至少28天停止治疗用卡博替尼，包括牙科手术。对不良反应对美国国家癌症研究所不良事件常用名词[NCI CTCAE] 4级不良反应，和对3级或不能耐受的2级不良反应，当不能用一个剂量减低或支持医护处理时不给在一个不良反应解决/改善时(即，返回至基线或解决至1级)，减低剂量如下：如以前地接受60 mg每天剂量，在40 mg每天恢复治疗如以前地接受40 mg每天剂量，在20 mg每天恢复治疗如以前地接受20 mg每天剂量，如耐受在20 mg恢复，否则，终止卡博替尼。
 

　　因以下任何情况永久地终止卡博替尼：发生不能处理的瘘管或GI穿孔严重出血动脉血栓栓塞事件(如，心肌梗死，脑梗塞)高血压危象或严重高血压尽管最佳医学处理肾病综合征可逆性后部白质脑病综合征在当前地服用一个强CYP3A4抑制剂患者减低每天卡博替尼剂量20 mg(例如，从60 mg至40 mg每天或从40 mg至20 mg每天)。终止强抑制剂后2至3天恢复CYP3A4抑制剂开始前使用剂量。在当前地服用一个强CYP3A4诱导剂患者如耐受时增加每天卡博替尼剂量20 mg(例如，从60 mg至80 mg每天或从40 mg至60 mg每天)。强诱导剂终止2至3天恢复CYP3A4诱导剂开始前使用剂量。卡博替尼的每天剂量不应超过80 mg. 在有肝受损患者 在有轻度或中度肝受损患者中减低卡博替尼的开始剂量至40 mg每天1次。建议在有严重肝受损患者不使用卡博替尼。

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