安圣莎阿来替尼是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。
 

　　克唑替尼和安圣莎阿来替尼靶向ALK基因的不同突变;因此，当前者发生耐药时，后者可能证明是有效的。在对克唑替尼耐药的ALK基因突变中观察到安圣莎阿来替尼的抑制作用。
 

　　安圣莎阿来替尼临床试验
 

　　安圣莎阿来替尼主要用于治疗克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌患者，是二代ALK抑制剂。AF-002JG是一项单臂、多中心、开放式Ⅰ/Ⅱ期临床试验，分析了安圣莎阿来替尼治疗肺癌的效果。试验共纳入了47例对克唑替尼不耐受或产生耐药的ALK阳性非小细胞肺癌NSCLC患者。试验数据显示：其客观缓解率ORR为55%，16例为稳定(SD)，其余4例疾病进展(PD)。
 

　　对21例有基线脑转移的患者，其客观缓解率ORR为52%，8例患者为SD，其余2例患者为PD。可以看出安圣莎阿来替尼在脑转移的患者中具有较好的优势。在安全性方面，安圣莎阿来替尼的耐受性良好，最常见的不良反应是疲劳、肌肉痛、外周水肿等。

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