帕博西尼(Palbo)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂，是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶（Cyclin-Dependent Kinase,CDK）是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，作为细胞内重要的信号转导分子，和周期素（Cyclin）形成CDK-cyclin复合物，参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。
 

　　细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征，CDK4/6 的特异性激活与肿瘤的增殖密切相关，大约80%的人类肿瘤中存在cyclin D-CDK4/6-INK4-Rb通路的异常。将CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优势在于CDK4/6抑制剂不表现出“泛-CDK抑制剂”的细胞毒性如骨髓抑制和肠道反应等，而且能够增强细胞对药物的敏感性，具有更强的药物靶向性。
 

　　乳腺癌是世界上第二大癌症恶性肿瘤，同时也是我国第一大女性健康杀手，常被称为“粉红杀手”，其发病率位居女性恶性肿瘤的首位，男性乳腺癌较为少见，与宫颈癌并称女性两大“隐性杀手”。在每年新发乳腺癌病例中，3%-10%的妇女在确诊时即有远处转移。早期患者中，30%-40%可发展为晚期乳腺癌(ABC)，5年生存率约20%。对于晚期乳腺癌的治疗，我们通常使用的是靶向性抑制剂，其中帕博西尼就是众多乳腺癌抑制中疗效最佳的一款。帕博西尼较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望。疗效获得突破。并且不良反应发生率低。
 

　　研究人员在JAMA Oncology杂志上发表了其最新研究成果，他们对130项相关论文进行分析评估后发现，药物Palbociclib(帕博西尼)除了可以有效安全地抵御特定类型的乳腺癌外，其早期临床试验结果还揭示了其对淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等肿瘤的效力，而与其它抗癌疗法比如内分泌疗法、化疗及其它靶向疗法结合或许可以对骨髓瘤和其它实体瘤带来较好的疗效。在乳腺癌和其它癌症的临床试验中，每日服用一次Palbociclib是安全的，而且该药物的主要副作用可以对嗜中性白血球减少症进行逆转，除了中性粒细胞外，帕博西尼Palbociclib对正常细胞的效应也较小。

扫描上面二维码在移动端打开阅读