滤泡性淋巴瘤（FL）是一种低级别B细胞淋巴癌，占非霍奇金淋巴瘤（NHL）的10-20%。FL通常生长缓慢，对化疗敏感。然而，由于FL常反复复发，因此仍很难治愈，需要制定新的治疗策略。据报道，7-27%的滤泡性淋巴瘤存在EZH2基因的功能增益突变。
 

　　2021年06月24日卫材（Eisai）宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准他泽司他，用于治疗复发或难治性EZH2基因突变阳性滤泡性淋巴瘤（FL）患者，该药仅限于标准治疗不适用的情况下使用。
 

　　他泽司他的活性药物成分为tazemetostat,这是一种口服、首创的EZH2小分子抑制剂，利用Epizyme公司专有产品平台创造。该药是一种表观遗传学药物，选择性抑制EZH2.EZH2是一种组蛋白甲基转移酶家族的表观遗传酶，被认为在致癌过程中起重要作用。他泽司他抑制EZH2，可导致控制各种癌症相关基因的表达，从而抑制癌细胞的增殖。
 

　　此外，他泽司他在2020年01月23日获美国FDA批准用于治疗不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤（epithelioid sarcoma,ES）成人和16岁及以上儿科患者，是第一个也是唯一一个获批的EZH2抑制剂。

扫描上面二维码在移动端打开阅读