色瑞替尼是一种靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK融合蛋白)、胰岛素样生长因子受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR)和ROS1的激酶抑制剂，对ALK活性最强。色瑞替尼可抑制ALK的自身磷酸化，ALK介导的磷酸化作用于下游信号蛋白STAT3，在体外和体内都能抑制ALK依赖的癌细胞的增殖。色瑞替尼（ceritinib）已被批准用于经Xalkori（crizotinib）治疗后病情恶化或对Xalkori不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。此前，FDA已授予色瑞替尼突破性疗法认定。
　　
　　在筛查时无脑转移的患者中，色瑞替尼治疗的中位无进展生存期（PFS）为26.3个月（95% CI: 15.4, 27.7），标准化疗为8.3个月（95% CI: 6.0, 13.7）；在筛查时存在脑转移的患者中，色瑞替尼治疗的中位无进展生存期（PFS）为10.7个月（95% CI: 8.1, 16.4），标准化疗为6.7个月（95% CI:4.1,10.6）。在总的治疗群体中，色瑞替尼治疗的总缓解率（ORR）为72.5%(95% CI: 65.5, 78.7)，标准化疗为26.7%。该研究中，存在脑转移的患者中，59%之前未接受脑部放疗，在该患者群体中，色瑞替尼治疗的颅内总缓解率（IORR）为72.7%（95% CI: 49.8, 89.3），标准化疗为27.3%（95% CI: 10.7, 50.2）。
　　
　　色瑞替尼（ceritinib）不良反应：最常见不良反应包括腹泻、恶心、疲乏、呕吐、腹痛、食欲减退、体重减轻等。

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