KRAS是最早被发现的致癌基因之一，也是最常见的致癌基因之一，约存在于25% 的肿瘤中，导致了32% 的肺癌、40% 的结直肠癌和 85% 至 90% 的胰腺癌病例。

　　2021年5月，KRASG12C抑制剂索托拉西布（Sotorasib）获批上市，成为首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法，标志着近40年针对KRAS基因突变研究终于有了新的突破。近日，在2022年美国癌症研究协会年会(AACR 2022) 中，研究人员披露了索托拉西布治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者的两年长期疗效结果。

　　数据显示，索托拉西布治疗肺癌的缓解率为40.7%，疾病控制率为83.7%；中位缓解持续时间为12.3个月；中位无进展生存期为6.3个月，中位总生存期为12.5个月，2年总生存率为32.5%。

　　2021年5月29日，美国食品和药物管理局（FDA）批准靶向抗癌药索托拉西布（Sotorasib，AMG 510）用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，是第一个也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的靶向疗法。

　　索托拉西布（Sotorasib）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索托拉西布（Sotorasib）通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。

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