拉罗替尼是第一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向药。简单来说,只要有NTRK基因融合,无论任何癌症患者,无论成人还是儿童,都可以尝试使用拉罗替尼。
3个TRKs蛋白很少在神经组织外表达,但是3个基因融合导致的3个TRK受体结构激活被认为是实体肿瘤(包括肺癌、唾液腺癌、甲状腺癌和肉瘤)的致癌因素(致癌基因)。据估计,有 0.2% 的 NSCLC 患者存在 NTRK 融合,通常不与其它致癌驱动因子(如 EGFR、ALK或ROS1)同时存在。
拉罗替尼是一款不分年龄和癌种类型针对NTRK融合的广谱TRK抑制剂,主要抑制酪氨酸激酶的活性!TRK家族蛋白是酪氨酸激酶,如果能抑制激酶活性,就能抑制癌症生长。此次更新主要参考《新英格兰医学杂志》的一篇研究结果:一项对 NTRK 基因融合阳性患者(55例)的研究显示:拉罗替尼的总体应答率为75% (95% CI, 61% -85%)(PMID:29466156)。
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