Gemtuzumabozogamicin（吉妥珠单抗，MYLOTARG）是CD33指导的抗体-药物偶联物（ADC）。其抗体部分（hP67.6）识别人CD33抗原。小分子N-乙酰γ-卡奇霉素是通过接头与抗体共价连接的细胞毒性剂。非临床资料表明，吉妥珠单抗的抗癌活性是由于ADC与CD33表达的肿瘤细胞结合，随后内化ADC-CD33复合物，以及在细胞内释放水解切割产生的N-乙酰基γ-卡奇霉素二甲酰肼。N-乙酰基γ-卡奇霉素二甲酰肼的激活诱导双链DNA断裂，随后诱导细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。

　　【适应症】

　　（1）治疗新诊断的CD33阳性的成人急性髓细胞性白血病（AML）

　　（2）治疗复发的或难治性的CD33阳性成人或2岁以上的急性髓细胞性白血病（AML）

　　【推荐用法用量】

　　（1）新诊断的AML（联合用药）：

　　1)诱导用药：3mg/㎡（不超过4.5mg），静脉注射，第1，4，7天使用，联合柔红霉素（Daunorubicin）及阿糖胞苷（Cytarabine）；

　　2)巩固用药：3mg/㎡（不超过4.5mg），静脉注射，第1天使用，联合柔红霉素（Daunorubicin）及阿糖胞苷（Cytarabine）。

　　（2）新诊断的AML（单药用药）：

　　1)诱导用药：6mg/㎡，静脉注射，第1天使用；3mg/㎡，静脉注射，第8天使用；

　　2)巩固用药：若患者无疾病进展证据，2mg/㎡，静脉注射，第1，4，7天使用，每4周一个周期，共8个周期。

　　（3）复发性或难治性AML（单药用药）：3mg/㎡，静脉注射，第1，4，7天使用。

　　（4）用药前1小时应使用糖皮质激素，抗组胺药及对乙酰氨基酚。

　　【警告和注意事项】

　　（1）输液相关反应（包括全身性过敏反应）：用药前应先使用糖皮质激素，抗组胺药及对乙酰氨基酚。在患者输注期间及输注结束后1小时内应监测患者是否出现输液反应，必要时暂停用药并使用激素或抗组胺药治疗。

　　（2）出血：在正常剂量下使用吉妥珠单抗可能发生重度甚至致命性出血。需密切监测血小板计数。

　　（3）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。

　　【不良反应】吉妥珠单抗常见的不良反应（≥15%）包括出血，感染，发热，恶心，呕吐，便秘，头痛，AST升高，ALT升高，皮疹，黏膜炎。

扫描上面二维码在移动端打开阅读