卡博替尼是MET、VEGR2、RET、ROS1、AXL、KIT、TIE-2等多靶点靶向药。这些靶点对于肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等有一定的相关性。卡博替尼对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,此外,卡博替尼还可以敢于成骨细胞和破骨细胞,并且可缩小甚至消除骨转移病灶,修复骨组织。
卡博替尼的用法用量
甲状腺癌推荐剂量为每天140mg,肺癌和肾癌推荐剂量为每天60mg(最大剂量为每天88mg),不要与食物同服。在服用卡博替尼前至少2小时,服用后至少一小时不要进食。同时不要和葡萄柚同服。也可与易瑞沙、特罗凯、阿法替尼、PF00299804、WZ4002连联用(肺癌中联药时候卡博替尼剂量为40mg)。如果出现副作用较大,则应该减量。近期有出血、吐血、咯血、心梗、的患者不应使用卡博替尼。
卡博替尼在各癌种中的疗效
肺癌:
1、用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。
2、用于肺癌MET扩增或突变。研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的。
3、用于EGFR野生型或TKI治疗失败的患者。
用于EGFR野生型经治疗的肺癌患者:单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。
用于TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%。
肾癌:
美国食品药品安全监管局(FDA)批准cabozantinib(卡博替尼)片剂用于中危和高危的晚期肾癌患者的一线治疗。卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。
肝癌:
甲状腺髓样癌:
中位无进展生存期达11.2个月。
联合opdivo治疗的实体瘤:
总体客观有效率是38%,疾病控制率71%。
骨转移:
肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
在骨转移中,如果使用唑来膦酸,如果唑来膦酸无效或者耐药后,可以考虑选择卡博替尼。
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