塞瑞替尼具有对ALK高选择性、可透过血脑屏障、能克服一代耐药突变的特点。常用剂型为胶囊剂,规格为每粒150mg。适应症主要用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的,或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
塞瑞替尼推荐服用方法为每日一次,每次3粒。注意事项:1.每天同一时间随餐口服,可随正餐也可随简餐服用,服用时应用水将胶囊整粒吞下,不可咀嚼或压碎。2.如果忘记服药,且距下次服药时间间隔12小时以上,应补服漏服的剂量。3.若治疗期间发生呕吐,不应服用额外剂量,但应继续服用下次剂量。
由于塞瑞替尼主要通过肝药酶CYP3A4代谢,因此,对这个酶有影响的药物,都需慎重联用。有哪些药物呢?例如:利托那韦、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑会使塞瑞替尼的血药浓度升高,联合使用时应减少塞瑞替尼的剂量;而卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平会使塞瑞替尼的血药浓度降低,进而降低塞瑞替尼的疗效。所以,需要联合使用其他药物时,请咨询医生或药师。
塞瑞替尼常见的不良反应有腹泻、恶心、呕吐、肝毒性和高血糖。其中腹泻、恶心、呕吐,可给予止泻、止吐及补液等处理。对于肝毒性,在服用塞瑞替尼前应进行肝功能检测,之后每月检测一次。而高血糖,在开始服用前要监测空腹血糖,之后根据临床指征定期监测,患者如同时患有糖尿病和/或同时使用糖皮质激素,高血糖的风险较高,要格外注意。以上不良反应经对症处理后,如还不能耐受,应将剂量下调;如果下调至每日随餐服用1粒还无法耐受,应停药。
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