瑞博西尼是酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。瑞博西尼通过抑制CDK4/6的活性，来抑制癌细胞的分裂与增殖。瑞博西尼推荐剂量为每天一次3片200mg（600mg），与芳香酶抑制剂（如来曲唑）联合使用，每天同一时间有无食物服用均可。治疗时间为28天一个周期，连续服用21天，停药7天。

　　MONALEESA-7(NCT02278120)是一项随机，双盲，安慰剂对照的临床试验研究。共招募了672名未接受过晚期内分泌疗法治疗的HR阳性，HER2阴性晚期乳腺癌的妇女患者。患者首先根据肝/肺转移的存在进行分层，在接受化疗前再根据晚期疾病和内分泌联合用药进行分层，纳入248名患者接受瑞博西尼+非甾体芳香酶抑制剂（NSAI）+戈舍瑞林治疗，247名患者接受安慰剂+NSAI+戈舍瑞林治疗。试验主要疗效结果指标是由研究者评估的无进展生存期（PFS）。患者基线特征：招募患者年龄在25—58岁，中位年龄44岁，主要是白人，占58%，亚洲人占29%，黑人占3%，接近99%的患者ECOG评分为0或1分。所有患者在进入研究前，有33%的患者接受了辅助化疗，40%的患者接受了内分泌治疗。40%的患者患有脑转移性疾病，24%的患者患有骨骼疾病，57%的患者患有内脏疾病。

　　试验结果显示，在中位无进展生存期（mPFS）方面，瑞博西尼组与安慰剂组对比为27.5个月VS 13.8个月。在客观缓解率（ORR）方面，瑞博西尼192名患者ORR为50.5%，安慰剂199名患者ORR为36.2%。

　　在安全性方面，瑞博西尼常见不良反应有中性粒细胞减少症78%，感染35%，关节痛33%，恶心31%，白细胞减少症29%，脱发21%，贫血19%，皮疹17%，发热17%，便秘16%，咳嗽15%，丙氨酸氨基转移酶增加13%，天冬氨酸转氨酶13%，口腔炎10%，瘙痒10%，四肢疼痛10%等。

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