哌柏西利/爱博新(PALBOCICLIB)的用药机理非常清晰,对于激素受体(ER)阳性的乳腺癌患者来说,肿瘤细胞表面会过度表达激素受体,当激素与激素受体结合之后,就会启动肿瘤细胞的有丝分裂,使得肿瘤细胞开始大量复制和增殖,哌柏西利是周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)和G1/S-特异性周期蛋白-D1(Cyclin D1)的抑制剂,哌柏西利通过阻断这两种蛋白从而阻断肿瘤细胞从有丝分裂的G1期向S期的过渡,这样肿瘤细胞就无法完成有丝分裂,从而启动该肿瘤细胞的凋亡。
哌柏西利的适应症:联合来曲唑,用于激素受体阳性(HR+)的晚期乳腺癌;联合氟维司群,用于内分泌治疗后复发激素受体阳性(HR+)的晚期乳腺癌。
哌柏西利的效果:对于HR阳性的初治乳腺癌患者来说,哌柏西利和来曲唑的联合用药无进展生存期超过两年,远远高于安慰剂组,而对于内分泌治疗(例如来曲唑、阿那曲唑等)已经无效或者复发的患者来说,哌柏西利和氟维司群联合用药的无进展生存期也达到了9.5个月,几乎是安慰剂组的两倍。所以哌柏西利在HR阳性乳腺癌患者的治疗效果方面堪称神药级别。
哌柏西利的副作用:最常见的不良反应(发生率≥10%)为乏力,贫血,上呼吸道感染,恶心,口腔炎,腹泻,食欲下降,呕吐,无力等。
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