波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。目前poziotinib正在进行乳腺癌,肺癌,胃癌,头颈癌等适症的多项临床研究。
Spectrum Pharmaceuticals公司宣布了波齐替尼/波奇替尼在治疗携带EGFR外显子20插入突变(EXON 20 insertion/mutation)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床2期试验的中期结果,表明患者的客观缓解率达到73%。该实验结果公布在国际肺癌研究协会(InternationalAssociation for the Study of Lung Cancer,IASLC)第18届世界肺癌大会上。
德克萨斯大学MD安德森癌症中心(University ofTexas MD Anderson Cancer Center)进行了一项开放标签,单臂临床II期试验,25名携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用波齐替尼/波奇替尼治疗。
在第二阶段临床试验中,在11名(73%)非小细胞肺癌患者的肿瘤都有不同程度的缩小,其有8名患者的肿瘤缩小了至少30%,由此得出,Poziotinib的客观缓解率为73%。另外,研究人员还发现,一名患者体内的中枢神经系统转移瘤对药物也有所回应。
11例患者中有6例由于副作用而减少剂量,该药物的毒副作用主要包括皮疹、腹泻、甲沟炎(paronychia)和粘膜炎(mucositis)。这些副作用与poziotinib的前期试验和其它酪氨酸激酶抑制剂的副作用相似。
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