普纳替尼是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML的使动和核心因素）的亚克隆生长。

　　普纳替尼适用于：

　　慢性髓性白血病（CML）：用于治疗对先前的酪氨酸激酶抑制剂治疗有抵抗力或不耐受的慢性期、加速期或爆发期慢性髓系白血病（CML）的成年患者。

　　费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）：对先前的酪氨酸激酶抑制剂治疗有抵抗力或不耐受性的成年患者。

　　最常见的非血液学不良反应（≥20%）是高血压、皮疹、腹痛、疲劳、头痛、皮肤干燥、便秘、关节痛、恶心和发热。血液学不良反应包括血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和白细胞减少。

　　警告和注意事项：

　　血栓：

　　动脉血栓形成：有心血管危险因素的患者使用普纳替尼会增加动脉血栓形成的风险。考虑中断发生动脉血栓事件的患者的普纳替尼。

　　静脉血栓栓塞：考虑对发生严重静脉血栓栓塞的患者进行剂量调整或停止治疗。

　　肝脏毒性：至少每个月或根据临床需要，监测肝脏的指标。

　　充血性心力衰竭：监测患者是否有与充血性心力衰竭一致的体征或症状，并根据临床指示进行治疗，包括中断普纳替尼。

　　高血压病：服用普纳替尼时需监测和管理血压升高。

　　胰腺炎：服药的前两个月内每2周检查血清脂肪酶，然后每月检查或按照临床指示再检查。。在脂肪酶升高伴有腹部症状的情况下，中断普纳替尼的治疗并评估胰腺炎患者。在患者症状完全缓解且脂肪酶水平低于1.5倍ULN之前，不要考虑重新服药。

　　出血：脑出血和胃肠道出血是最常见的严重出血事件。大多数出血事件发生在血小板减少症患者。

　　心律不正：建议患者报告心率加快的症状和体征（心悸、头晕）。

　　骨髓抑制：在最初治疗的3个月内，每2周监测一次完整的血常规，之后每月或根据临床指示再做血常规监测，并根据建议调整剂量。

　　肿瘤溶解综合征：在开始普纳替尼治疗之前，确保充分的水合作用并治疗高尿酸水平。

　　伤口愈合不良和胃肠道穿孔：大手术前至少中断普纳替尼1周。手术后何时恢复植骨应根据伤口愈合的临床判断。

　　胚胎胎儿毒性：如果在怀孕期间使用该药物，或患者在服用该药物时怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危险。建议妇女在进行治疗时避免怀孕。

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