阿博利布/阿培利司(PIQRAY)是一种激酶抑制剂。alpelisib的化学名称是(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2，2，2-三氟-1，1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1，2-吡咯烷二甲酰胺。alpelisib是一种白色或近白色的粉末。alpelisib的分子式为C19H22F3N5O2S，相对分子质量为441.47 g/mol。

　　2019年5月24日，美国食品和药物管理局（FDA）批准阿博利布（alpelisib）片剂，用于与内分泌治疗药物氟维司群(Fulvestrant)联用，治疗绝经后女性及男性的晚期或转移性乳腺癌。这些患者激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER-2)阴性并携带PIK3CA突变，在内分泌治疗时或之后出现进展。FDA还批准了配套的诊断试验，即筛选PIK3CA RGQ多聚合酶链式反应试剂盒（PIK3CA RGQ PCR Kit），以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。通过使用液体活检的筛选试验阴性的患者应进行肿瘤活检以进行PIK3CA突变检测。

　　阿博利布片警告和注意事项:

　　1.严重超敏反应：永久停止PIQRAY。及时开始适当的治疗。

　　2.严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和红斑多形性（EM）。不要对有史密斯，EM或毒性表皮坏死松解症（TEN）病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状，则中断PIQRAY，直至确定反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。如果确认SJS，EM或TEN，则永久停止PIQRAY。

　　3.高血糖：报告了严重的高血糖，包括酮症酸中毒。PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用PIQRAY治疗之前，测试空腹血糖（FPG），HbA1c和优化血糖。在开始治疗后，监测期间。如临床指示，启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖，中断，减少剂量或停止PIQRAY。

　　4.肺炎：已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎，则中断或停止PIQRAY。

　　5.腹泻：据报道，有严重的腹泻病例，包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用PIQRAY治疗期间出现腹泻（≤2级）。建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液，并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻，则中断，减少剂量或停止PIQRAY。

　　6.胚胎–胎儿毒性：PIQRAY会导致胎儿伤害。告知患者有胎儿潜在风险的患者并使用有效的避孕措施。

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