Retevmo（塞尔帕替尼）是一种口服选择性RET激酶抑制剂。塞尔帕替尼既作用于肿瘤细胞，也可影响正常细胞，这可能导致药物副反应的发生。

　　塞尔帕替尼的适应症

　　1、转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者;

　　2、需要全身治疗(需要口服或注射)的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者;

　　3、需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。

　　塞尔帕替尼Retevmo(selpercatinib胶囊)不良反应

　　塞尔帕替尼(Selpercatinib)最常见的副作用是AST和ALT酶升高，血糖升高，白细胞计数降低，血液白蛋白降低，血钙降低，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶、高血压、疲劳、身体或四肢肿胀、血小板计数低、胆固醇升高、皮疹、便秘和血液中钠减少。塞尔帕替尼可引起严重的副作用，包括肝毒性（肝损伤或损伤）、血压升高、QT延长、出血和过敏反应。如果患者出现肝毒性，应减少塞尔帕替尼剂量或永久停用。接受手术的病人应该告诉他们的医生，与塞尔帕替尼类似的药物会导致了伤口愈合问题。塞尔帕替尼可能对发育中的胎儿或新生儿造成伤害。医护人员应告知孕妇这一风险，并建议采取有效避孕措施。此外，母乳喂养时不应服用塞尔帕替尼。

　　塞尔帕替尼Retevmo(selpercatinib胶囊)警告和注意事项

　　肝毒性:接受塞尔帕替尼治疗的患者中有2.6%发生严重的肝不良反应。AST(谷草转氨酶)升高发生在51%的患者中，其中8%发生3级或4级事件，ALT(谷丙转氨酶)升高发生在45%的患者中，9%的患者发生3级或4级事件。在开始服用塞尔帕替尼之前，应在开始的3个月中每2周监测ALT和AST，然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度停用，减少剂量或永久中止使用塞尔帕替尼。

　　高血压:35%的患者发生了高血压，其中17%的患者为3级高血压，而一名患者(0.1%)则为4级。总体来说，有4.6%的人因高血压而中断了剂量，而1.3%的人因高血压而减少了剂量。绝大多数发生高血压的患者通过降压药控制良好。在患者高血压没有得到控制前，不可给予塞尔帕替尼。在服用塞尔帕替尼前需优化血压，监测血压一周开始服用塞尔帕替尼;之后至少每月一次并根据临床指示监测血压。适当地开始或调整抗高血压治疗。根据严重程度停用，减少剂量或永久终止塞尔帕替尼。

　　QT间期延长:监测有发生QT间期延长风险的患者，包括患有已知的长期QT综合症，临床上明显的心律失常和严重或无法控制的心力衰竭的患者。评估基线和治疗期间定期评估QT间隔、电解质和TSH，并根据包括腹泻在内的危险因素调整给予频率。开始使用塞尔帕替尼之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。当塞尔帕替尼同时使用强和中度CYP3A抑制剂或已知可延长QT间期的药物时，更频繁地监测QT间期。根据严重程度保留和减少剂量或永久停止塞尔帕替尼。

　　出血事件:可能导致严重的包括致命的出血事件。严重或危及生命的出血患者应永久停用塞尔帕替尼。

　　超敏反应:症状包括发热、皮疹、关节炎和肌痛等，伴随血小板减少或转氨酶升高。如发生超敏反应，暂停塞尔帕替尼，并以1mg/kg的剂量开始使用糖皮质激素治疗。过敏反应解决后，需降低塞尔帕替尼剂量并按照耐受性每周增加塞尔帕替尼剂量，直到达到超敏反应开始之前的剂量为止。

　　影响伤口愈合风险:塞尔帕替尼有抗血管作用，可能会影响伤口愈合。在进行选择性手术之前，至少停药一周。大手术后至少2周内不要使用塞尔帕替尼，直到伤口完全愈合。伤口愈合并发症消失后，恢复塞尔帕替尼的安全性尚未确定。

　　胚胎-胎儿毒性:动物试验显示，塞尔帕替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内使用有效的避孕措施。

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