乐伐替尼是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂,靶点较多:EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。
在2017年CSCO会上报道的REFLECT研究,乐伐替尼以亮眼的结果击败多年来的唯一靶药索拉菲尼。REFLECT研究是一项乐伐替尼头对头比较索拉非尼一线治疗晚期肝癌的国际III期临床研究。一共入组了954名未经治疗的晚期肝癌患者,478名患者接受乐伐替尼治疗,476名患者接受多吉美(索拉菲尼)治疗。
纳入患者人群中,亚洲人群居多,占了67%。而且乐伐组的乙肝患者占了53%,非常符合中国的发病特征。
最终临床数据显示,中位OS(总生存期)乐伐替尼组有延长趋势(13.6m vs 12.3m)。乐伐替尼组的中位PFS(无进展生存期)比索拉菲尼组延长了3.7m(7.4m vs 3.7m)。ORR为24.1%vs 9.2%,乐伐替尼的疗效为索拉的近三倍!乐伐替尼组的中位TTP(疾病进展时间)比索拉菲尼组延长了5.2m(8.9m vs 3.7m)。
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