紫杉醇中文详情说明书

通用名称：紫杉醇注射液商品名称：泰素汉语拼音：taisu

剂型：本品为无色或微黄色粘稠液体。

主要成份:紫杉醇。全部辅料:聚氧乙基-35-蓖麻油，无水柠檬酸、乙醇。

适应症本品用于:1.与铂制剂联合应用治疗卵巢癌。2.常规治疗失败后的转移性乳腺癌的治疗。3.非小细胞肺癌(NSCLC)。4.与阿霉素﹑环磷酰胺联合治疗结节阳性乳腺癌。

规格 5ml：30mg;(2)167ml：100mg

不良反应

过敏反应：尽管预处理用激素、抗组胺药物和H2受体拮抗剂，仍有2%的患者接受紫杉醇严重过敏反应。通常用于严重症状的第一个小时的输液，最常见的是呼吸困难，低血压和胸痛。有些病人暂时停药可以缓解症状。有些患者需要使用支气管扩张剂，肾上腺素，单独或联合治疗，抗组胺药和糖皮质激素。总之，紫杉醇在治疗期间的过敏反应发生率为21%，首次在最常见的过敏反应期内开始治疗过敏反应2。轻微的性能包括冲洗(32%例)、皮疹(14%)、呼吸困难(4%)。2。血液学：骨髓抑制是紫色，紫杉醇的主要剂量限制性毒性。中性粒细胞是最常见的血液毒性，呈剂量相关性下降，这种反应在连续输注24小时以上的患者比静脉输液2小时更为严重。总之，68%的患者有严重的中性粒细胞减少症。第一周期紫杉醇治疗，58%的患者有严重的中性粒细胞减少症。紫杉醇治疗后第十一天中性粒细胞计数低。既往接受过放疗或顺铂治疗的患者更易患骨髓抑制，程度更为严重。据报道，紫杉醇治疗后出现血小板减少的频率低于中性粒细胞频率，且程度较轻。5%的患者在第八天或第九天的血液中接受紫杉醇治疗，血小板计数最低(<50×109)。有报道说接受紫杉醇治疗的患者有出血，但未显示出血和血平板减少的相关性，3%的患者可能需要血小板输注。接受紫杉醇治疗的患者中，90%患有贫血(血红蛋白，24%严重贫血)(血红蛋白的发生率和贫血程度与紫杉醇剂量直接相关)。所有接受紫杉醇治疗的患者都需要进行常规的血细胞计数。如果患者骨髓抑制严重，下一个周期应减少紫杉醇剂量。必要时，静脉输注血小板或红细胞。感染：治疗周期的5%发生在发热性中性粒细胞。0%的感染发生在治疗期间。最常见的感染包括上呼吸道、尿道和血液(败血症)。II期临床试验中，5例死于败血症。 3。神经系统：周围神经病变的剂量依赖性通常表现为轻度麻木，使用推荐剂量的紫杉醇治疗，60%的患者有I度毒性，10%的患者有II级毒性，2%的毒性程度为第三。高剂量紫杉醇治疗神经毒性的发生率为87%。采用大剂量紫杉醇治疗严重神经毒性，症状(iii)发生率由4%上升至10%。严重神经病变仅偶有发生，主要是接受大剂量紫杉醇治疗。当患者再次接受紫杉醇治疗时，症状通常恶化。2%例外周神经毒性患者停用紫杉醇治疗紫杉醇停药。通常几个月后，症状就会好转或消失。过去由于紫杉醇存在于神经病变患者的治疗中，再应用紫杉醇治疗效果不明显。有报道称，紫杉醇应用于治疗后患者一次发作，再次用药后发作。另一个病例报告，输注紫杉醇的患者出现了严重的肝功能损害。其他的报道描述了运动神经末梢神经变性，自主神经病变引起的麻痹性肠梗阻和直立性低血压。 4。心血管系统：有25%和12%的患者在紫杉醇输液过程中出现低血压和心动过缓。在用药过程中。然而，这两种反应通常不会出现在同一时期的治疗。大多数心血管系统的不良事件是无症状的，不需要任何治疗。然而，严重的低血压和严重的过敏反应以及需要治疗的6名病人可能被紫杉醇治疗，严重的心血管不良事件包括心律失常(室性心动过速、无症状双速和晕厥)和房室传导阻滞。据报道，接受紫杉醇治疗的患者中，有20%例有心电图改变，这是常见的复极特异性非特异性复极异常(20%)，窦性心动过速(19%拍)和(7%)。只有2个病人需要治疗。在治疗心电图和紫杉醇的变化之间的关系。 5。不清楚肝：肝功能正常的紫杉醇治疗的患者中，最常见的是肝酶(胆红素)升高(8%)，碱性磷酸酶升高(23%)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST、SGOT)升高(20%)和丙氨酸转氨酶升高(23%)。上述酶除了alt外均呈剂量依赖性增加。肝坏死和肝脑病引起的罕见。 6。关节疼痛或肌肉疼痛的死亡：55%的患者有关节或肌肉疼痛，通常表现出轻微的疼痛，在你的手臂或腿部关节。症状一般较短，治疗后2～14天内消失。呈剂量依赖性反应，如粒细胞集落刺激因子(G-CSF)结合。 7，发病率较高的胃肠道反应：这些通常发生在患者与轻度至中度不良反应，如恶心、呕吐(53%例)、腹泻(26%)，和(26%)。在肠穿孔的报道治疗患者接受紫杉醇黏膜炎，因此在治疗腹痛患者接受紫杉醇应排除肠穿孔的可能。| 8。注射部位：静脉注射紫杉醇可发生静脉炎。静脉输液外渗的过程可以导致水肿、疼痛、红斑和硬结;偶尔的细胞炎症。有时可能会出现皮肤变色。外部渗透。 9。具体的治疗反应和其他没有已知的：几乎所有接受紫杉醇治疗的脱发患者都会有变化。通过反应可以观察到指甲和皮肤。很少有报道，放疗后皮肤

用法用量

紫杉醇的剂量只能静脉注射，不能通过颅内、胸内或腹腔注射。紫杉醇注射液需要稀释后静脉滴注。静脉输注紫杉醇应确保插管位置正确。否则，将导致不正确的输液外渗，坏死和/或血栓性静脉炎。所有患者在紫杉醇治疗前必须预防，以防止严重的过敏反应。在每个治疗期间预防医学|： 1。20mg赛松：紫杉醇输了12小时和6小时前注射，口服。2。异异丙嗪：：紫杉醇注射前30分钟输注，静脉滴注。 3。西咪替丁或雷尼替丁50毫克：紫杉醇在输液前20分钟开始输液，静脉输液持续15分钟以上。 4。原发性卵巢癌患者，紫杉醇的推荐剂量为135mg/m2，静脉滴注，持续了3个多小时，然后顺铂75mg/m2了。第二周重复一遍。或者按照医生的建议去做5。治疗转移性卵巢癌或转移性乳腺癌患者，推荐剂量紫杉醇单药治疗是175mg/m2静脉输注3小时。每3周重复一次患者耐受性。或者按照医生的建议去做。患者可以耐受长达9个周期的紫杉醇，但理想的治疗周期尚不明确  6。对于新诊断的或次要的非小细胞肺癌，紫杉醇的推荐剂量为175mg/m2，超过2小时静脉滴注，每3周重复。或者按照医生的建议去做 7。对于结节阳性乳腺癌，紫杉醇的推荐剂量为175mg/m2，超过2小时静脉滴注，联合阿霉素和环磷酰胺，每三周重复，4的课程。或者按照医生的建议去做。当中性粒细胞计数至少为1.5×109/L(1500/立方毫米)，和血小板计数至少为100×109/L(100, 00 /平方米)，建议可重复应用紫杉醇。如果紫杉醇治疗中有严重中性粒细胞(中性粒细胞计数小于0.5×109 / L 7天)或严重的周围神经病变，下一周期紫杉醇的剂量应减少20%。 8。溶液的制备：紫杉醇注射液必须与葡萄糖注射液5%或0.9%生理盐水稀释后静脉滴注。稀释剂的终浓度应0.3-1.2mg/ml。紫杉醇注射液之后被稀释，慢慢旋转瓶分散紫杉醇和不动摇。在制备输液时，紫杉醇溶液不应接触PVC(PVC)装置、导管或仪器。制备了稀释的紫杉醇溶液，并保存在玻璃瓶中。虽然上述方法制备的紫杉醇注射液在室温下(25摄氏度)稳定48小时，但由于输液溶液中没有抗菌剂，建议立即配制和使用该溶液。输注应在制备后24小时内完成，剩余的废液应按照细胞毒性药物处理规则处理。以上所有的预防措施以避免塑化剂DEHP(邻苯二2-ethylhexull ] [)材料过滤掉从PVC输液袋或装置。紫杉醇溶液应采用聚乙烯输液器(如gemini20输液)，并应采用欧氏距离。9。过滤：建议所有紫杉醇输液应首先通过直径超过0.22微米的微孔滤膜过滤。人们已经发现，imed0.2和该二微米过滤聚砜0.2微米纤维素过滤装置适用于紫杉醇注射液浓度(安素泰)。

       禁忌

1。紫杉醇注射液禁止在紫杉醇过敏的患者。 2。紫杉醇注射液不能用患者的过敏史polyoxyethyl - 35 -蓖麻油(Cremophor EL)或药物的polyoxyethyl - 35 -制备蓖麻油| 3。(如环孢菌素和替尼泊甙浓缩浓缩注射液注射液)。紫杉醇注射液是禁止用于治疗严重的中性粒细胞。

注意事项

1。通常仅限于有经验的医生使用肿瘤化疗药物。2预防性使用的|。：为了减少组胺释放引起的过敏反应的可能性，治疗前应给予预防性用药各紫杉醇开始，包括糖皮质激素(地塞米松)和抗组胺药(如苯海拉明或异丙嗪)和H2受体拮抗剂(如西咪替丁或雷尼替丁米西)。过敏反应的典型症状是呼吸困难和低血压，两者都需要治疗。也有neuroedema全身荨麻疹和血管。在临床研究中，接受紫杉醇治疗的患者中有2%人有严重的过敏反应，1名在最后一阶段接受预防性治疗的患者死于致命的过敏反应。anthailand注射紫杉醇过敏的患者是禁止的。3。中性粒细胞：由于紫杉醇的剂量限制性毒性是骨髓抑制(主要是中性粒细胞)，紫杉醇治疗前中性粒细胞计数非常谨慎，低于1.5×109/L(1500/立方毫米)。紫杉醇治疗期间应定期监测血细胞计数。只有当患者的中性粒细胞计数大于1.5×109/L(1500/立方毫米)，和血小板计数大于100×109/L(100, 00/立方毫米)，建议可重复应用紫杉醇。如果紫杉醇治疗中有严重中性粒细胞(中性粒细胞计数小于0.5×109/L，持续7天或更长时间)，下一周期的紫杉醇剂量应减少20%。谁曾接受放射治疗的患者可能有更严重的骨髓抑制。紫杉醇的剂量为1。与5mg/M2患者很少报道。 4。传导异常：接受紫杉醇治疗的患者出现严重的传导异常的报道很少。只有1名接受紫杉醇治疗的患者需要临时心脏起搏器。如果在紫杉醇输液过程中发生传输异常，应密切监测患者的病情，必要时给予治疗。任何继续接受紫杉醇治疗的患者都应连续监测。非小细胞肺癌严重心血管并发症的危险性显著高于乳腺癌或卵巢癌。5。胃肠道：当接受紫杉醇治疗的患者主诉腹痛并伴有其他症状和体征时，应排除肠穿孔的可能性。 6。致癌性、致突变性和生殖能力的损害：没有研究紫杉醇的致癌性。然而，类似紫杉醇的药物是致癌的。体外研究(人淋巴细胞染色体异常)和体内实验(小鼠微核试验)表明紫杉醇具有致突变性。紫杉醇不能诱导突变在Ames测试或CHO细胞HGPRT基因突变的方法。静脉注射紫杉醇1mg/kg后(6mg/m2)，大鼠的生殖能力和对胎鼠的毒性作用下降。紫杉醇2mg/kg后使用(33mg/m2)在器官形成期，兔子和胎兔均是有毒的。7。在肾和肝损害中，肝肾损害对紫杉醇药代动力学的影响尚不清楚，然而，由于肝被认为是紫杉醇代谢的主要部位，因此肝功能较差的患者用药应慎重。紫杉醇能引起肝酶的升高，这种作用是剂量依赖性的。8。低血压和心动过缓：在紫杉醇治疗过程中，患者可能有低血压和心动过缓，通常无需治疗。应定期监测患者的生命体征，尤其是在紫杉醇注射的第一个小时。只有严重传导异常的患者需要持续的心脏监测。 9。周围神经病变：紫杉醇患者通常有周围神经病变，其严重程度与剂量有关。在治疗过程中周围神经病变患者中，紫杉醇的剂量减少了20%。在非小细胞肺癌患者中，紫杉醇联合顺铂化疗引起的周围神经病变大于紫杉醇单药治疗。

孕妇和哺乳期妇女用于孕妇，是D类药物。研究表明，紫杉醇3mg/kg是在器官发生于孕兔。3mg/m2)，对母兔和家兔看到胎儿毒性。大鼠给予1mg/kg的剂量(6mg/m2)后，紫杉醇，对胎鼠的毒性作用。结果发现，没有明显的外观、软组织或骨改变。虽然还不确定，但研究多药证据紫杉醇能否通过，那么婴儿乳汁分泌呢?。由于紫杉醇严重不良反应，所以紫色的紫杉醇应停止母乳喂养的母亲。

对儿童使用药物还不清楚。

老年人使用药物还不清楚。

药物相互作用。奎奴普丁/达福瘦素是一种细胞色素p450-3a4酶抑制剂，和政府可以增加血液中的药物浓度。 2。特拉华竹马组合，特拉华竹马的血清浓度水平增加约1.5倍。临床试验表明两者的结合较好。3。顺铂可使该药的清除率降低1/3左右。如果顺铂是再次使用，它能产生更为严重的骨髓抑制。 4。与阿霉素，研究表明，给药24小时连续输注，给48小时输注阿霉素和阿霉素能显著降低清除率、中性粒细胞减少和增加在|口炎。 5。使用本药后立即给予表阿霉素，可加重本药毒性 6。酮康唑能抑制药物的代谢。 7的作用。降低血浆管理，苯妥英钠能诱导细胞色素P450。 8。接种活疫苗，如轮状病毒疫苗，可增加活疫苗感染的风险。国外的数据表明，这种药物的使用是禁止接种的。在|白血病患者缓解后化疗，至少三个月的时间活疫苗。

药理学与毒理学是一种新型抗微管药物。它使微管蛋白稳定和抑制有丝分裂促进微管蛋白聚合抑制解聚。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，这可能是由细胞在G2期和M期对放疗敏感引起的悬浮。

紫杉醇的药代动力学静脉，血浆浓度为双相。该蛋白的结合率为89%～98%，紫杉醇在肝脏中代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢，经胆汁进入肠道并在粪便中排出(>90%)。肾清除率仅占总清除率的1%～8%，紫杉醇在肝、肾功能不全患者中的代谢尚不明确。

储存光并使其保持在25摄氏度以下。

有效期为24个月。

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