舒尼替尼(SUNITINIB)的适应症:胃肠道间质肿瘤:用于治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST);晚期胰腺内分泌肿瘤:不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者;晚期肾癌:不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)
作用机制:通过抑制多个受体酪氨酸激酶,达到抑制肿瘤和新生血管形成的作用。抑制包括血小板分化生长因子(PDGFR-alpha和PDGFR-beta),血管内皮生长因子(VEGFR1,VEGFR2,盒VEGFR3),FLT3,集落刺激因子(CSF-1R),RET等。
常见副作用:乏力、食欲减退、恶心、腹泻等
给药方法: 可以空腹服用或与食物一起服用
注意事项:在临床试验及上市后调查中发现有部分服药患者出现严重肝损,并且有死亡案例,如果有肝脏疾病,请务必告知医生。在一组临床试验中,两组患者(神经内分泌肿瘤)分别服用37.5mg舒尼替尼和安慰剂。用药组的无进展生存期明显长于对照组(10.2月 vs 5.4月)
用法用量:
⑴胃肠道间质肿瘤(GIST):口服,50mg,每天一次,服用4周,休息两周。
⑵晚期胰腺内分泌肿瘤:口服,37.5mg,每天一次
⑶晚期肾癌:口服,50mg,每天一次,服用4周,休息两周。
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