莫博替尼是一流的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专门设计用于EGFR Exon20插入突变。莫博替尼获得美国FDA批准用于EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,其疾病在铂类化疗后进展。
药物相互作用及剂量调整
CYP3A抑制剂:避免将mobocertinib莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。如果不可避免地同时使用中度CYP3A抑制剂,mobocertinib莫博替尼剂量应减少约50%(即从160至80mg、120至40mg或80至40mg),并且应更频繁地监测QTc间期。
在中度CYP4503A抑制剂停用3至5个消除半衰期后:mobocertinib莫博替尼应恢复使用中度CYP4503A抑制剂之前服用的剂量。
CYP3A诱导剂:避免将mobocertinib莫博替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。
不良反应的剂量减少水平:
首次剂量减少:每天一次口服120mg
第二次剂量减少:每天一次口服80mg
常见的不良反应是:腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。
最常见的3级或4级实验室异常是:淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。
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