硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联,这种对正常细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。
硼替佐米的常见副作用有哪些?
血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、淋巴细胞减少症、全血细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症,腹痛、便秘、腹泻、恶心、呕吐,乏力、疲乏、发热等。
注意事项有哪些?
周围神经病变:使用硼替佐米治疗可能会导致周围神经病变(PN),主要影响感觉神经,但是也有伴或不伴周围感觉神经病变的严重运动神经病变的报告,如果患者出现新的周围神经病变或其症状加重,可能需要调整硼替佐米的剂量、治疗方案或调整为皮下给药途径。
低血压:如果已知患者有晕厥的病史、服用能导致低血压的药物或者脱水,建议慎用硼替佐米。
心脏疾病:应对存在此危险的患者或有心脏疾病的患者进行密切监测。
肝脏的不良事件:对于那些同时使用多种其它药物的患者和有严重基础疾病的患者有罕见的急性肝功能衰竭的报告,其它的肝脏不良事件包括肝酶升高、高胆红素血症和肝炎,停止使用硼替佐米。
有以下情况的要注意用药:
对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。
特殊人群可以服用硼替佐米吗?
在接受硼替佐米治疗期间,应避免妊娠或停止母乳喂养。
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