恩曲替尼Entrectinib（RXDX-101）是一种新型、口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。恩曲替尼可通过血脑屏障，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity）。

　　作为一款重磅靶向药，恩曲替尼在制药领域早就大名鼎鼎。在2019年6月举办的全球规模最大最权威的的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，恩曲替尼就公布了针对NTRK1/2/3和ROS1基因融合患者的临床数据，惊艳四座，美国FDA也是基于这次数据批准其上市。

　　下面，我们来看一下恩曲替尼的具体临床数据。以下数据汇总了恩曲替尼的三个重要的1/2期临床试验，代号分别为ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2。

　　临床设计：招募54位NTRK1/2/3融合和53位ROS1肺癌的患者，涵盖了肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌和肠癌等患者。其中，NTRK融合的患者，22%具有脑转移；ROS1融合的患者，43%具有脑转移。

　　临床数据：

　　针对NTRK融合：54位实体瘤患者中，有31位患者肿瘤明显缩小，客观有效率57%，其中42位没有脑转移的患者有效率59.5%，12位有脑转移的患者有效率50%；

　　针对ROS1融合：53位肺癌患者中，41位患者肿瘤明显缩小，客观有效率77%，其中30位没有脑转移的患者有效率80%，23位有脑转移的患者有效率73.9%。

　　安全性方面：恩曲替尼的常见副作用都是1-2级，总体安全可控，未发生五级安全事件。

　　所以，对于NTRK1/2/3和ROS1融合的癌症患者来说，恩曲替尼是不错的选择，同时值得一提的是恩曲替尼对脑部病灶的控制效果很好。

扫描上面二维码在移动端打开阅读