2019年6月18日，罗氏宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准Rozlytrek（entrectinib恩曲替尼）用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的晚期复发性实体瘤的成人和儿童患者。 Rozlytrek恩曲替尼是第一个在日本被批准用于靶向NTRK基因融合肿瘤的药物，批准用在一系列难以治疗的实体肿瘤类型中，包括胰腺、甲状腺、唾液腺、乳腺、结肠直肠和肺癌等。
 

　　神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性癌症发生在NTRK1 / 2/3基因与其他基因融合时，导致TRK蛋白（TRKA / TRKB / TRKC）改变，可激活参与某些类型癌症增殖的信号通路。 NTRK基因融合是肿瘤不可知的，这意味着它们存在于肿瘤中而与起源位点无关。已经在广泛的实体瘤类型中鉴定了这些融合，包括乳腺癌，胆管癌，结肠直肠癌，妇科癌，神经内分泌癌，非小细胞肺癌，唾液腺癌，胰腺癌，肉瘤和甲状腺癌。
 

　　Rozlytrek恩曲替尼获批的辉煌数据包括关键的试验的第二阶段STARTRK-2，第一阶段STARTRK-1和第一阶段ALKA-372-001试验，以及来自儿科患者的I / II期STARTRK-NG研究的数据。
 

　　结果显示：在关键的II期STARTRK-2研究中，Rozlytrek恩曲替尼使NTRK融合阳性实体瘤患者的肿瘤缩小一半以上（客观缓解率[ORR] = 56.9％）。在10种不同的实体肿瘤类型中观察到对Rozlytrek的客观反应（次要终点，中位反应持续时间[DoR] = 10.4个月），包括在基线时有和没有脑转移的人。重要的是，Rozlytrek还缩小了脑转移患者的肿瘤，超过一半人群中扩散到大脑的肿瘤（颅内反应[IC] ORR = 50.0％）。在STARTRK-NG研究中，Rozlytrek也缩小了患有NTRK融合阳性实体瘤的儿童和青少年的肿瘤，包括原发性中枢神经系统肿瘤患者。
 

　　罗氏在ASCO大会也更新公布了Rozlytrek恩曲替尼的最新临床数据，显示54例NTRK基因融合患者的ORR为57%，其中42例未发生脑转移患者的ORR为59.5%，12例发生脑转移患者的ORR为50%；53例ROS1基因融合患者的ORR为77%，其中30例未发生脑转移患者的ORR达到80%，23例发生脑转移患者的ORR为73.9%。

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