特泊替尼(tepotinib)是选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，由默克公司开发，用于治疗实体肿瘤。
 

其选择性地与MET结合，并抑制MET蛋白磷酸化，可抑制MET基因突变引起的致癌MET受体信号，导致肿瘤细胞死亡。该药在实体肿瘤患者和MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者中均表现出较好的抗肿瘤活性，那么，特泊替尼的作用与功效及副作用是什么？
 

特泊替尼的作用与功效

2018年3月，特泊替尼在日本获得快速审批通道资格，并先后被授予创新药和孤儿药资格;2019年9月，美国FDA授予该药突破性药物资格; 2020年3月25日在日本获得首个批准，用于MET外显子14跳跃突变的不可切除、晚期或复发性NSCLC患者的治疗。该药作为首个口服MET抑制剂，在2021年2月3日获美国FDA批准上市。
 

Sakai等对携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者进行研究，以探索特泊替尼的有效性及安全性。
 

结果显示，其中12例患者肿瘤缩小;另其中随访时间≥9个月者(n= 15)的ORR为60.0%，PFS为11.0个月;经液体活检组(n=8)的ORR为87.5%，经组织活检组(n=12)的ORR为50.0%;此外，随访时间≥9个月者中位生存随访时间为18.0个月，中位总生存期(OS)为19.1个月。19例患者均出现不良反应，其中血肌酐升高和外周水肿最常见。
 

该结果表明，特泊替尼对MET外显子14跳跃突变晚期NSCLC患者具有较好的临床疗效。
 

特泊替尼副作用

在实验中发现特泊替尼的副作用有：周围性水肿（48.3%）、恶心（23%）、腹泻（20.7%）、血肌酐升高（12.6%）、乏力（9.2%）、淀粉酶增加（8%）、ALT升高（6.9%）、AST升高（5.7%）和低白蛋白血症（5.7%）等。

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