洛拉替尼（lorlatinib），又名劳拉替尼，是一款3代ALK抑制剂，专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题，并且可以透过血脑屏障发挥作用。洛拉替尼用于治疗接受第一代ALK抑制剂克唑替尼及至少一种其他ALK抑制剂治疗转移性疾病后病情进展的患者；接受第二代ALK抑制剂阿来替尼或塞瑞替尼一线治疗转移性疾病后病情进展的患者。有越来越多的数据进一步支持劳拉替尼作为晚期ALK+NSCLC患者一线治疗的首选药物。
 

在AACR上更新的数据显示：在中位随访时间为36.7个月时，接受劳拉替尼治疗的患者3年无进展生存期（Progression-Free-Survival，PFS）达到了63.5%！相比之下，阿来替尼的3年PFS为46.4%，布加替尼的3年PFS也低于50%——相比之下劳拉替尼的生存数据要更好。与此同时，劳拉替尼的2年PFS为68.2%，以此进行推断，劳拉替尼的5年PFS有可能超过50%，这将是一个潜在的、重大的成就。
 

ASCO 2022：PFS明显超出克唑替尼，3年无进展生存率增加43%；在ASCO 2022会议上，研究显示劳拉替尼的PFS显著高于克唑替尼，劳拉替尼组的3年PFS为74%，而克唑替尼组的3年PFS为51.7%。
 

研究人员对接受劳拉替尼治疗后进展的治疗也进行了探究，接受劳拉替尼治疗后进展的33例患者中，有12例患者接受了阿来替尼治疗，9例接受了其他ALK TKIs药物治疗，12例接受了化疗联合抗血管生成药物或免疫治疗药物治疗。作为劳拉替尼治疗候后进展的首次治疗，ALK TKIs治疗的总有效率为28.6%，高于化疗组治疗的16.7%。研究人员表示将在进一步研究中确认劳拉替尼治疗进展后的最佳治疗方案。
 

ESMO 2022：亚洲患者3年PFS率高达63%，和总体获益率相同；在此前发表的数据的亚组分析中，似乎亚洲患者的获益要低于非亚洲患者。但是在ESMO 2022上更新的数据显示，接受劳拉替尼治疗的亚洲患者的3年PFS也高达63%（研究者评估数据），因此根据最新的研究结果显示亚洲人群接受劳拉替尼治疗获益可以达到和其他人群类似的治疗结果。值得一提的是：接受克唑替尼治疗的患者有13%因为药物原因停止治疗，在劳拉替尼治疗组这个数据为5%。
 

AACR 2022：劳拉替尼治疗组92.3%患者未出现中枢神经系统进展；脑转移是晚期ALK+NSCLC患者的无情敌人，超过半数晚期ALK+NSCLC患者会出现脑转移。在AACR 2022更新中的数据显示，针对112例无基线中枢神经系统转移的患者，在随访时间达到36.7个月时，接受劳拉替尼治疗的患者有92.3%未出现脑转移。延迟或者预防脑转移可能是劳拉替尼延长患者无进展生存期的主要原因之一。
 

ASCO 2022：针对常见亚型突变，劳拉替尼治疗mPFS达到16个月；有EML4-ALK-V3突变的患者约占所有EML4-ALK+NSCLC患者的35%，是ALK+NSCLC的一种常见的抗性分子亚型。在ASCO 2022上更新的数据显示针对这一特定亚型突变，接受劳拉替尼治疗后患者的中位无进展生存期（mPFS）可以达到16个月，有效提升了患者的生存期。

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