Selpercatinib 塞尔帕替尼(Retevmo)治疗转移性RET融合实体瘤患者缓解率高

文章来源: 网络 于2023-04-20 15:46:10发布 新闻转自各大新闻媒体,新闻内容并不代表本网立场!如有侵权请联系管理员删除!

塞尔帕替尼Retevmo上市,用于全身治疗失败后的晚期或转移性RET融合实体瘤患者,成为了第六项基于分子标记却不限癌种的获批适应症!同时,塞尔帕替尼也是首个被批准专门用于治疗携带RET基因变异实体瘤的精准疗法。LIBRETTO-001试验,结果显示:疾病控制率高达77%,总体缓解率(ORR)为44%;更值得惊喜的是,其中还有2名幸运的患者获得了完全缓解(CR),靶病灶完全消失!这项研究结果也发表在了国际重磅期刊《柳叶刀》上。研究入组了41名RET融合阳性的各类实体瘤患者,包括非小细胞肺癌甲状腺癌胰腺癌直肠癌、唾液腺癌、肉瘤等16类癌症。RET原癌基因能与多种基因发生融合,常以本身断裂再与另一基因接合的方式,导致RET的激酶结构域编码区的3’端与多种异源上游伴侣基因的5’端发生融合,重组成一个新的基因(融合基因)。常见的伴侣基因包括CCDC6、NCOA4和KIF5B。
 

RET融合非小细胞肺癌患者更多表现为:相对年轻,多为非吸烟者,组织学类型主要为腺癌,并且伴有其它驱动基因突变的可能性低,分期晚,易发生脑转移。
 

值得一提的是,这些患者都是经过了平均两种治疗方案失败的临床难治型患者。在整个疗效人群中,24%是亚洲人。
 

在11名胰腺腺癌患者中,该药物的ORR为55%,DOR范围为2.5个月至38.3个月以上;在10名直肠癌患者中,该药物的ORR为20%,DOR范围为5.6个月至13.3个月;在4名唾液癌患者中,该药物的ORR为50%,DOR范围为5.7个月至28.8个月以上;
 

在3名原发性癌症未知的患者中,该药物的ORR为33%,DOR为9.2个月。同时根据此前报道,在非小细胞肺癌甲状腺癌中,疗效良好。在105例经铂类化疗的NSCLC中,该药物的ORR为64%,DOR17.5个月;在39例初治的NSCLC中,该药物的ORR为85%,DOR未达到。在55例经卡博替尼/凡德他尼治疗的MTC中,该药物的ORR为69%,DOR未达到;在88例初治的MTC中,该药物的ORR为73%,DOR为22.0个月。在19例经放射性碘治疗的TC中,该药物的ORR为79%,DOR为18.个月4;在19例初治的TC中,该药物的ORR为100%,DOR未达到。
 

塞尔帕替尼(selpercatinib)LOXO-292是一种RET激酶抑制剂,可以阻断RET的活性,帮助阻止癌细胞生长。2020年5月8日美国FDA批准塞尔帕替尼上市。用于治疗3种癌症:成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者;需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性髓样甲状腺癌(MTC)患者;放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。塞尔帕替尼是第一个专门批准用于具有RET基因改变的癌症患者的疗法。



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