RET驱动的癌症原因和症状
RET基因可以驱动人体内转移性甲状腺癌和转移性NSCLC。
促进癌症的RET基因组改变的两种突出类型是激活点突变和融合,这导致过度活跃的信号传导和不受控制的细胞增殖。
RET 激活点突变约占家族性甲状腺髓样癌 (MTC) 的 90% 和散发性 MTC 的 60%。
MTC在甲状腺(C细胞)中发展,产生降钙素,一种控制血液中钙含量的激素。
RET融合见于约10-20%的状甲状腺癌(PTC)和未分化甲状腺癌,以及2%的非小细胞肺癌。
肺癌最常见的体征和症状是咳血、食欲不振、胸痛、声音嘶哑、疲劳、虚弱、体重减轻、支气管炎、肺炎、喘息和呼吸急促。
甲状腺癌的症状包括颈部腺体肿胀、喉结附近的肿块、吞咽困难、呼吸困难、喉咙或颈部疼痛以及非感冒引起的持续咳嗽。
塞普替尼的作用机制
Selpercatinib是一种有效的选择性RET激酶抑制剂。该药物可以影响肿瘤细胞和健康细胞,导致副作用,其中一些表现出严重后果。
Retevmo是一种靶向治疗,针对某些RET驱动的晚期或转移性癌症的特定驱动因素。人类的RET改变导致细胞异常繁殖,产生潜在的癌性肿瘤。Retevmo作为控制RET激酶并防止癌细胞生长的抑制剂。
Selpercatinib阻断多种突变的RET亚型和野生型RET,以及VEGFR1和VEGFR3。
它证明了颅内植入大脑的RET融合阳性患者来源肿瘤的小鼠模型中的抗肿瘤活性。
Retevmo®(selpercatinib)批准的适应症
Retevmo®(selpercatinib)是一种经美国食品和药物管理局(FDA)批准的激酶抑制剂,用于治疗
1 、RET融合阳性非小细胞肺癌
RETEVMO® 适用于治疗经 FDA 批准的检测结果,用于治疗在转染过程中重排 (RET) 基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。
2、RET突变型甲状腺髓样癌
RETEVMO 适用于治疗 12 岁及以上的晚期或转移性甲状腺髓样癌 (MTC) 伴有 RET 突变的成人和儿童患者,经 FDA 批准的测试检测到,需要全身治疗。
3、RET融合阳性甲状腺癌
RETEVMO 适用于治疗 12 岁及以上的晚期或转移性甲状腺癌的成人和儿童患者,经 FDA 批准的测试检测到,需要全身治疗且放射性碘难治性(如果放射性碘合适)。
4、其他RET融合阳性实体瘤
RETEVMO 适用于治疗具有 RET 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人患者,这些患者在既往全身治疗中或之后进展,或者没有令人满意的替代治疗选择。
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