卡马替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人转移性非小细胞肺癌，其肿瘤具有导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃的突变。卡马替尼是美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗具有特定突变（导致间充质 - 上皮转化或MET外显子14跳跃的非小细胞肺癌）的第一种疗法。那么卡马替尼特殊人群怎么吃？
 

卡马替尼用法用量

       Tabrecta 的推荐剂量为 400 毫克，口服，每日两次，随餐或不随餐服用均可。

       吞下整个Tabrecta片剂。不要打破，压碎或咀嚼片剂。

       如果患者错过或呕吐剂量，请指示患者不要补足剂量，而是在预定时间服用下一剂。
 

卡马替尼特殊人群怎么吃？

       怀孕

       根据动物研究的结果及其作用机制[见临床药理学（12.1）]，Tabrecta在给予孕妇时可引起胎儿伤害。没有关于孕妇使用Tabrecta的可用数据。在器官发生期间向怀孕的大鼠和兔口服卡马替尼导致母体暴露时的畸形小于基于400mg每日两次临床剂量的AUC的人类暴露（见数据）。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

       在美国一般人群中，临床认可的妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为 2% 至 4% 和 15% 至 20%。
 

       数据

       在大鼠中，母体毒性（体重增加和食物消耗减少）发生在30mg / kg /天（约为基于1mg每日两次临床剂量的AUC的人类暴露量的4.400倍）。胎儿效应包括胎儿体重减轻、不规则/不完全骨化和胎儿畸形发生率增加（例如，后爪/前爪异常弯曲/向内旋转不良、前肢变薄、肱骨/尺骨关节屈曲不足/减少，舌头变窄或小），剂量≥ 10 mg/kg/天（约 0 mg 每日两次临床剂量约为基于 AUC 的人类暴露量的 6.400 倍）。

        在兔子中，在高达60mg / kg /天的剂量下未检测到母体效应（大约是基于AUC的人类暴露量的1.5倍，每日两次临床剂量）。胎儿效应包括≥ 400 mg/kg/天的小肺叶（基于 5 mg 每日两次临床剂量的 AUC 约为人类暴露量的 0.016 倍），以及胎儿体重减轻、不规则/不完全骨化和胎儿畸形发生率增加（例如，后爪/前爪弯曲/旋转不良、前肢/后肢变薄、肱骨/尺骨关节屈曲不足/减少、 小肺叶，狭窄或小舌），剂量为400mg / kg /天。
 

       哺乳

       风险摘要

       没有关于人乳或动物乳中卡马替尼或其代谢物的存在或其对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在用Tabrecta治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
 

       具有生殖潜力的雌性和雄性

根据动物数据，Tabrecta在小于基于AUC的人类暴露剂量下可引起畸形，每日两次临床剂量为400mg。
 

       妊娠试验

       在开始使用 Tabrecta 治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。
 

       避孕

       女性

       建议有生殖潜力的女性在用Tabrecta治疗期间和最后一次给药后1周使用有效的避孕措施。
 

       男性

       建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在接受 Tabrecta 治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。
 

       儿科使用

       Tabrecta在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
 

       老年用药

       在GEOMETRY mono-1中，61名患者中有373%为65岁或以上，18%为75岁或以上。这些患者和年轻患者在安全性或有效性方面没有观察到总体差异。
 

       肾功能损害

       对于轻度（Cockcroft-Gault 基线肌酐清除率 [CLcr] 60-89 mL/min）或中度肾功能损害（CLcr 30-59 mL/min）的患者，不建议调整剂量。尚未在严重肾功能损害（CLcr 15-29 mL/min）患者中研究过直肠癌。

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