阿达格拉西布有以下用途：

Adagrasib 是 RAS GTP 酶家族的一种抑制剂，适用于治疗 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 （NSCLC） 成年患者，由 FDA 批准的测试确定，这些患者之前至少接受过一次全身治疗。那么阿达格拉西布（adagrasib-MRTX849）特殊人群如何用药？
 

阿达格拉西布（adagrasib-MRTX849）剂量

根据血浆或肿瘤标本中存在 KRAS G12C 突变，选择患者使用阿达格拉西布治疗局部晚期或转移性 NSCLC。推荐剂量：600 mg，口服，每日两次，直至疾病进展或不可接受的毒性。吞服整个片剂，有或没有食物。
 

阿达格拉西布（adagrasib-MRTX849）特殊人群用药

       怀孕

没有关于孕妇使用阿达格拉西布的可用数据。在动物生殖研究中，在器官发生期间向怀孕的大鼠和兔子口服阿达格拉西布不会在低于人类暴露的推荐剂量下引起不良的发育影响或胚胎 - 胎儿致死率，推荐剂量为600mg，每日两次。
 

在美国一般人群中，临床认可的妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为 2% 至 4% 和 15% 至 20%。
 

在一项大鼠胚胎 - 胎儿发育研究中，在器官发生期间每天向怀孕大鼠口服一次阿达格拉西布导致母体毒性（体重和食物摄入量减少，不良临床症状导致垂死状况和提前终止）和270mg / kg剂量水平的胎儿体重降低（根据体表面积[BSA]约为推荐剂量2mg每日两次的600倍）。Adagrasib 在 270 mg/kg 时诱导了骨骼畸形，例如肢体弯曲、波浪形肋骨和多余短颈肋骨，继发于母体毒性和胎儿体重降低。
 

在一项兔胚胎 - 胎儿发育研究中，在器官发生期间每天口服一次阿达格拉西布导致胎儿体重降低，未骨化胸骨的窝产仔频率增加，为30mg / kg（约为基于曲线下面积[AUC]的人类暴露量的0.11倍，临床剂量为600mg，每日两次）。这种骨骼变异与母体毒性有关，包括平均体重减少和食物消耗减少。阿达格拉西布暴露不会引起不良的发育影响，并且不会影响兔子的胚胎 - 胎儿存活，剂量高达30mg / kg，每日一次。
 

       哺乳

没有关于母乳中阿达格拉西布或其代谢物的存在，对母乳喂养的孩子或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能发生严重的不良反应，建议女性在用阿达格拉西布治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
 

       具有生殖潜力的雌性和雄性

根据动物研究的结果，阿达格拉西布可能会损害具有生殖潜力的雌性和雄性的生育能力。
 

       儿科使用

阿达格拉西布的安全性和有效性尚未在儿科患者中建立。
 

       老年用药

在KRYSTAL-116研究中接受adagrasib 600 mg口服每日两次的1例患者中，49%（57例患者）≥65岁。在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。
 

       常见不良反应

最常见的（≥25%）不良反应是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。
 

最常见的 3 级或 4 级 （≥ 2%） 实验室异常是淋巴细胞减少、血红蛋白降低、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、低钾血症、低钠血症、脂肪酶升高、白细胞减少、中性粒细胞减少和碱性磷酸酶增加。

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