凯美纳中的埃克替尼的安全性评估是基于312例晚期非小细胞肺癌患者的研究数据,包括224例接受125mg每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。 III期临床试验(ICOGEN)常见不良反应为皮疹(39.5%)、腹泻(18.5%)和氨基转移酶升高(8.0%),绝大多数为I~II级,一般见于服药后1-3周内,通常是可逆性的,无需特殊处理,可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。(数据源自凯美纳说明书)。也就说,凯美纳治疗肺癌一般情况是不容易出现耐药的。
凯美纳(盐酸埃克替尼片)的推荐剂量为每次125mg(1片),每天三次。口服,空腹或与食物同服,高热量食物可能明显增加药物的吸收。
凯美纳剂量调整的重要性
凯美纳会出现皮疹、腹泻等不良反应时,可暂停(1-2周)用药直至症状缓解或消失;随后恢复每片125mg(1片),每天三次的剂量;对氨基转移酶轻度升高(ALT[丙氨酸氨基转移酶]及AST[天门冬氨酸氨基转移酶]低于100IU/L)的患者可继续服药但应密切监测;对氨基转移酶升高比较明显(ALT及AST在100IU/L以上)的患者,可暂停给药并密切监测氨基转移酶,当氨基转移酶恢复(ALT及AST均低于100IU/L,或正常)后可恢复给药。
目前尚无针对特殊人群包括老年、儿童、孕妇或肝、肾功能不全患者的临床研究结果。 对在不同年龄和性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响,故不推荐根据年龄和性别调整凯美纳(盐酸埃克替尼片)剂量。
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