舍曲林

盐酸舍曲林片，适应症为舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。

舍曲林 说明书
药物：	盐酸舍曲林片
规格：	50mg
性状：	本品为白色薄膜衣片，片芯也为白色。
适应证：	舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。 舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。
临床应用：	抑郁性障碍 　　对在参加了为期8 周的舍曲林50-200mg/日的开放性试验并治疗有效的抑郁症门诊患者进行了一项研究。将这些患者（N=295）随机分到舍曲林50-200mg/日组或安慰剂组，继续进行44 周的双盲试验。舍曲林组患者的复发率与安慰剂组相比显著降低。完成研究的患者的平均给药剂量为70mg/日。 　　强迫症 　　在一项长期研究中，入选参加了为期52 周的舍曲林50-200 mg/日的单盲试验并治疗有效的患者，这些患者符合DSM-III-R 中强迫症诊断标准。将这些患者（n=224）随机分到舍曲林或安慰剂组继续治疗28 周，观察因病情复发或疗效不佳而脱落的患者比例。在继续治疗的28 周期间，舍曲林组因病情复发或疗效不佳脱落的患者比例显著低于安慰剂组。在男性和女性患者中均显示出这一特点。
不良反应：	药物过量症状包括有因5-羟色胺引起的不良反应如嗜睡、胃肠不适（如恶心和呕吐）、心动过速、震颤、激动和头晕。罕有昏迷报道。舍曲林没有特效的解毒剂。开放并保持气道通畅确保充分的供氧及换气，可与导泻剂合用活性碳，可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效。在对症治疗及支持疗法同时，建议进行心脏及生命体征监测。由于舍曲林有较大分布容积，强迫利尿，透析，血液灌注及换血疗法均没有明显意义。
参考用法用量：	舍曲林片每日一次口服给药，早或晚服用均可。可与食物同时服用，也可单独服用。 　　成人剂量： 　　初始治疗：每日服用舍曲林1片（50mg）。 　　剂量调整：对于每日服用1片（50mg）疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量，因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的时间间隔不应短于1周。最大剂量为4片（200mg）/日。 　　服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间，强迫症的治疗尤其如此。 　　维持治疗：长期用药应根据疗效调整剂量，并维持最低有效治疗剂量。 　　儿童人群的剂量（儿童和青少年）： 　　强迫症 - 在儿童中（6-12岁），本品起始剂量应为25 mg，每日一次；在青少年中（13-17岁），本品起始剂量应为50 mg，每日一次。 　　尽管尚未确立治疗强迫症的量效关系，但临床试验证明，患者可以在25-200 mg/日范围内给药，可有效治疗儿童强迫症患者（6-17 岁）。若本品25 或50 mg/日的疗效欠佳，增加剂量（最高为200 mg/日）可能使患者获益。儿童强迫症患者的体重通常低于成人，给药前应考虑此点，以避免过量给药。舍曲林的清除半衰期为24 小时，剂量调整间隔不应短于1 周。
用药禁忌：	本品禁用于对舍曲林过敏者。 　　舍曲林禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOI s）合用（参见【药物相互作用】）。 　　舍曲林禁止与匹莫齐特合用（参见【药物相互作用】）。
注意事项：	警告： 　　临床症状的恶化和自杀风险 　　患有抑郁症的成年和儿童患者，无论是否服用抗抑郁药物，他们的抑郁症都有可能恶化，并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化，这种风险一直会持续到病情发生明显缓解时为止。已知抑郁和某些精神障碍与自杀风险有关，并且这些精神障碍本身为自杀的最强的预兆。然而，长期以来一直有这些的担忧：在某些患者治疗早期，抗抑郁药物可能对诱导抑郁症状恶化、以及产生自杀意念、行为中起着作用。抗抑郁药物(包括SSRIs 和其他)短期安慰剂对照研究汇总分析显示，在患有抑郁症(MDD)和其他精神障碍的儿童、青少年和青年（18-24 岁）中，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了产生自杀想法和实施自杀行为（自杀意念、行为）的风险；在短期的临床试验没有显示，在年龄大于24 岁的成年人中，与安慰剂相比，使用抗抑郁药物会增加自杀意念、行为的风险；在年龄65 岁及以上的成年人中，使用抗抑郁药物后，自杀意念、行为的风险有所降低。 　　在患有抑郁症、强迫症（OCD）或其他精神障碍的儿童和青少年中进行的安慰剂对照试验（共计24 项短期临床试验，9 种抗抑郁药物，包括4400 例患者）和在患有抑郁症或其他精神障碍的成年患者中进行的安慰剂对照试验（共计295 项短期临床试验（中位持续时间为2 个月），11种抗抑郁药物，愈77000 例患者]，各种药物引起的自杀意念、行为的风险有很大的差异，但是大部分的药物研究显现较年轻患者自杀风险增加的趋势。在各个不同的适应症中，自杀意念、行为的绝对风险不同，在抑郁症中的绝对风险最高。虽然在各个适应症中的绝对风险有所不同（药物和安慰剂相比），但是，在不同适应症的年龄层中风险相对稳定。表1 提供了风险差异（每1000 名患者中药物和安慰剂治疗产生的自杀意念、行为风险差异的例数）。 　　在儿童临床试验中没有自杀事件发生。在成人临床试验中有自杀事件的发生，但是发生的数量不足以对药物在自杀中的影响做出结论。 　　自杀意念、行为的风险在长期用药过程中（如几个月后）是否会延续尚不可知。但是，从在成年抑郁症患者中进行的安慰剂对照的维持治疗临床试验的证据充分显示，使用抗抑郁药物可以延缓抑郁症的复发。 　　无论治疗哪种适应症，对接受抗抑郁药物治疗的所有患者，都应当适当监查和密切观察其临床症状恶化、自杀倾向以及行为变化异常情况，尤其在药物最初治疗的数月内，以及增加或减少剂量的时候。 　　用抗抑郁药物治疗患有抑郁症、其他精神病性或非精神病性障碍的成年和儿童患者时，可以出现以下症状：焦虑、激越、惊恐发作、失眠、易怒、敌意、攻击性、冲动、静坐不能（精神运动性不安）以及轻症躁狂和躁狂。虽然尚未建立这些症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀冲动的产生之间的因果关系，但注意到了这些症状的出现可能是产生自杀倾向的先兆。 　　当患者的抑郁症状持续恶化，出现自杀倾向，或出现可能是抑郁症状恶化或自杀倾向的先兆症状时，应当仔细考虑包括可能中止药物治疗在内的治疗方案调整。如果这些症状是严重的、突发的、或与患者当前症状不符合时更应如此。 　　如果决定中止治疗，剂量应当尽快递减，但需意识到突然停药可能会引起某些症状（参见停止舍曲林治疗中的风险描述）。 　　用抗抑郁药治疗患有抑郁症或其他精神病性或非精神病性障碍的儿童患者时，应当提醒家属以及看护者有必要监查患者是否出现激动、易怒、行为异常变化、其他以上提及的症状以及出现自杀倾向的情况，一旦出现，立即向医疗卫生专业人士汇报这些症状。家属以及看护者应当每日对患者进行以上监查。使用舍曲林时，处方应当从最小剂量开始，并配合良好的患者管理，以减少过量用药的危险。 　　双相情感障碍患者的筛查： 　　抑郁发作可能是双向情感障碍的初期表现。一般认为（虽然未通过对照试验明确），单用抗抑郁药物治疗这类发作可能增加具有双相情感障碍危险患者的混合型/躁狂发作的可能性。尚不明确以上提及的症状是否意味着可能出现这种转变。然而，在用抗抑郁药物开始治疗之前，应当对有抑郁症状的患者进行充分的筛查，以确定它们是否具有双相情感障碍的危险；该筛查应当包括自杀家族史，双相情感障碍和抑郁症家族史在内的详细精神病史。应当注意舍曲林未经批准用于治疗双相情感障碍的抑郁发作。 　　与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)潜在的相互作用: 　　已有左洛复（盐酸舍曲林，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂）与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用发生严重不良反应、有时甚至是致命不良反应的病例报告。MAOI 包括选择性单胺氧化酶抑制剂，司来吉兰；可逆的单胺氧化酶抑制剂，吗氯贝胺；单胺氧化酶抑制剂药物，如利奈唑胺（一种抗生素，为可逆的非选择性MAOI）和亚甲蓝。这些不良反应包括高热、强直、肌痉挛和生命体征不稳定、精神状态的改变（包括极度的激越，逐渐进展为谵妄和昏迷）。在最近停用SSRI 治疗并开始给予MAOI 治疗的患者中也有出现上述反应的报道。有些患者的表现类似于精神抑制药恶性综合征。此外，有限的SSRIs 和MAOIs 联合用药的动物实验数据提示，这些药物在升高血压、诱发兴奋性行为方面可能具有协同作用。因此，应用MAOI 治疗的患者或停止MAOI 治疗14 天内的患者不能应用舍曲林。同样，在开始给予MAOI 治疗前，至少停用舍曲林14 天。 　　5-羟色胺综合征或精神抑制药恶性综合征（NMS）样反应： 　　有报告显示，在单独应用SNRIs 和 SSRIs,包括舍曲林，特别是在与5-羟色胺能药物（包括曲普坦类药物和芬太尼）、损害5-羟色胺代谢的药物（包括MAOIs）、安定药或其他多巴胺拮抗剂合用时，可出现潜在危及生命的5-羟色胺综合征或精神抑制药恶性综合征（NMS）样反应。 　　5-羟色胺综合征可能包括精神状态的改变（例如，激动、幻觉、昏迷）、自主神经系统紊乱（例如，心动过速、血压变化、过高热）、神经肌肉系统失调（例如，反射亢进、动作失调）和/或胃肠道症状（例如，恶心、呕吐、腹泻）。最严重的5-羟色胺综合征与精神抑制药恶性综合征的表现相似，包括高热、肌肉强直、自主神经不稳定可能伴有生命体征的快速波动，以及精神状态的改变。应对5-羟色胺综合征或精神抑制药恶性综合征样体征和症状进行监测。 　　应注意并尽量避免左洛复与其他能够增强5-羟色胺神经传导的药物合用，因为左洛复与这些药物可能存在药效学相互作用，如：色氨酸、芬氟拉明、芬太尼、5-HT激动剂或圣约翰草 (贯叶连翘)。 　　禁止舍曲林与MAOIs 合用治疗抑郁症（见【禁忌】和【注意事项】]-警告，与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）潜在的相互作用）。 　　如果临床上有合理需要，要联合使用舍曲林和5-羟色胺受体激动剂（曲普坦），建议密切观察患者情况，尤其在治疗初期和增加剂量时（见【药物相互作用】）。 　　不推荐合并使用舍曲林和5-羟色胺前体物质（如：色胺酸）。舍曲林与任何5-羟色胺能或抗多巴胺能药物，包括安定药合用时，如果出现上述任何事件必须立即停药，并开始对症支持治疗。 　　糖尿病/血糖控制欠佳 　　已有接受 SSRIs（包括左洛复）治疗的患者新发糖尿病的病例报告。也有报告伴/不伴糖尿病病史的患者出现血糖控制欠佳，包括高血糖和低血糖。因此应监测患者是否出现血糖波动的症状和体征。应密切监测糖尿病患者的血糖，因其可能需要调整胰岛素和/或口服降糖药的剂量。 　　实验室检查 　　有报告显示患者服用舍曲林后尿免疫测定筛查实验出现苯二氮卓类药物假阳性的结果。这是由于该筛查实验缺乏特异性。停用舍曲林后数天内可能出现假阳性结果。气相色谱法/质谱分析法等验证性检查可区分苯二氮卓类药物和舍曲林。 　　闭角型青光眼 　　包括舍曲林在内的SSRIs 类药物，可能影响瞳孔大小，造成瞳孔扩大。该散瞳作用可能引起房角狭窄，导致眼内压升高和闭角型青光眼，尤其对于用药前具有这种倾向的患者。因 　　此，患有闭角型青光眼或者有青光眼病史的患者，应慎用舍曲林。 　　一般注意事项 　　1．引起躁狂/轻躁狂 – 在上市前的试验中，接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。 　　2．体重下降 – 一些患者应用本品时，可能出现显著体重下降。但平均而言，在临床对照试验中，与安慰剂比较，应用舍曲林后仅出现轻微的1 或2 磅的体重下降。罕见患者因体重下降而停药。 　　3．痫性发作 – 本品尚未在癫痫患者中进行评估。本品上市前临床试验中排除了这些患者。应用本品治疗约3000 例的抑郁症患者中，未发现痫性发作者。然而，在约1800 名（有220 名患者[18 岁）接受舍曲林治疗的强迫症患者中，有4 人（约0.2%）出现痫性发作，其中3 例患者为青少年，2 例患有癫痫，1 例患者有癫痫家族史，所有这4 例患者都没有接受抗惊厥药物治疗。 　　因此，癫痫患者应慎用舍曲林。 　　4．停用舍曲林治疗 　　舍曲林和其它 SSRIs 和SNRIs（5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂）上市后，有停药时发生不良事件的自发性报告，尤其是在突然停药时，包括下列症状：情绪烦躁、易激惹、激越、头晕、感觉障碍[如感觉异常（如电击样感觉）]、焦虑、意识模糊、头痛、昏睡、情绪不稳定、失眠和轻躁狂。尽管这些事件一般为自限性，但曾有严重停药症状的报告。 　　当停用本品时，应监测这些症状。如果可能，推荐逐渐减量而非突然停药。若减量或停药后出现无法耐受的症状，可考虑恢复先前的剂量。随后，医生可以继续减量，但应采用更慢的减量速度(见用法用量)。 　　5．异常出血 　　SSRIs（包括舍曲林）和SNRIs 可能增加出血事件的风险。如果合用阿司匹林、非甾体类抗炎药（NSAIDs）、华法林和其它抗凝药可能会增加该风险。病例报告和流行病学试验（病例对照和队列设计）显示，服用影响5-羟色胺再摄取的药物后可出现胃肠道出血事件。与使用SSRIs和SNRIs 有关的出血事件包括瘀斑、血肿、鼻衄、瘀点，以及可危及生命的出血。 　　应警告患者，舍曲林与NSAIDs、阿司匹林或其它可影响凝血的药物合用存在出血风险。 　　6．微弱的促尿酸排泄作用 – 应用本品后可出现血清尿酸下降（平均约下降7%）。该微弱的促尿酸排泄作用的临床意义未知。 　　7．有伴发疾病患者的应用 – 本品在伴发某种全身性疾病的患者中的临床应用经验有限。患有影响代谢或血液动力学疾病或状况的患者，应慎用本品。 　　本品上市前临床试验排除了近期出现心肌梗死或不稳定性心脏疾病的患者。但在双盲临床试验中，对服用本品的774 例患者进行了心电图（ECG）评估，显示应用本品不伴显著ECG 异常。 　　上市后一项安慰剂对照灵活剂量（舍曲林剂量范围50～200 mg/日，平均剂量89 mg/日）试验，对372 例符合DSM-IV 抑郁症诊断标准的患者进行了随机分组，这些患者近期因心肌梗死（MI）或不稳定性心绞痛而住院。除其它排除标准外，该试验还排除了下列患者：未控制的高血压、需要心脏手术、过去3 个月内接受过冠状动脉搭桥术（CABG）、重度或有症状的心动过缓、非动脉粥样硬化性心绞痛、具有临床意义的肾功能损害（肌酐] 2.5 mg/dl），和具有临床意义的肝功能障碍。患者在急性恢复期（MI 后30 天内，或不稳定性心绞痛住院后）即开始应用本品。 　　第16 周时与安慰剂比较，在下列终点的差异无显著性：左心室射血分数、所有心血管事件（心绞痛、胸痛、水肿、心悸、晕厥、体位性头晕、充血性心力衰竭（CHF）、MI、心动过速、心动过缓和血压变化）和涉及死亡或需要住院的严重心血管事件（MI、CHF、中风或心绞痛）。 　　肝功能损害患者：舍曲林在肝脏充分代谢。在慢性轻度肝功能损伤的患者中，舍曲林的清除率降低，导致AUC 和Cmax 升高、清除半衰期延长。舍曲林对中、重度肝功能损伤患者的影响尚未评估。伴发肝脏疾病的患者须慎用舍曲林。若肝功能损伤患者服用本品，应减低服药剂量或给药频率（见注意事项和用法用量）。 　　肾功能损害患者：舍曲林代谢充分，只有少量本品以原型从尿中排出。1 项临床试验比较了健康志愿者和轻至重度（需要血液透析治疗）肾功能损伤患者，显示肾脏疾病不影响舍曲林的药代动力学和蛋白结合作用。基于该药代动力学结果，肾功能损伤患者无需调整剂量（见临床药理学）。 　　8．对认知和运动功能的影响 - 对照试验中，本品无镇静作用，亦不影响精神运动功能。虽然实验室数据显示舍曲林对正常受试者的复杂精神运动性活动无损伤。但作用于中枢神经系统的药物可能会对某些个体产生不利影响。因此应告知患者，在了解如何使用舍曲林之前，应谨慎从事需要保持警觉的活动，如驾车或操作机械。 　　9．低钠血症 　　在应用SSRIs（包括舍曲林）或SNRIs（5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂）治疗时可能出现低钠血症。在许多病例中，低钠血症是抗利尿激素分泌过多综合征（SIADH）的结果。已有血清钠离子水平低于110mmol/L 的病例报道。老年患者、服用利尿剂的患者或其它原因血容量减低的患者在应用SSRIs 及SNRIs 时发生低钠血症的风险可能更大（见【老年用药】）。出现有症状的低钠血症后应考虑停用舍曲林并采取相应的治疗措施。 　　低钠血症的症状和体征包括：头痛、注意力集中困难、记忆力损伤、意识模糊，无力和平衡障碍（可能导致摔倒）。更严重和/或急性的低钠血症的症状及体征包括幻觉、晕厥、痫性发作、昏迷、呼吸停止及死亡。 　　10．血小板功能 - 服用本品患者中，罕见血小板功能改变和/或实验室检查异常结果的报告。尽管曾有几例服用本品后出现异常出血或紫癜的报告，但不清楚是否由本品所致。 　　11．药物滥用和依赖 　　躯体和心理依赖： 一项随机双盲、安慰剂对照试验比较了舍曲林、阿普唑仑和d-安非他明引起的滥用倾向。本品未产生提示滥用可能的阳性主观效应，如欣快和喜欢服用药物，而这些症状均可见于其它两种药物。本品上市前临床经验中，没有发现任何停药综合征倾向，也没有发现觅药行为。本品动物试验中，没有发现潜在的刺激物或巴比妥样（镇静剂）滥用。不过，如同所有其它CNS 活性药物，医生应仔细对患者进行药物滥用史评估，并对此类患者进行严格随访，观察他们是否有舍曲林的误用或滥用迹象（如耐受形成、剂量提高、觅药行为）。 　　12. 骨折 　　流行病学研究显示应用五羟色胺再摄取抑制剂（SRIs）包括舍曲林治疗的患者骨折风险增加。但导致骨折风险的作用机制尚不明确。
药物相互作用：	单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）：舍曲林合并单胺氧化酶抑制剂，包括选择性的单胺氧化酶抑制剂司来吉兰和可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺治疗出现了严重副反应，有时是致命性的。有些病例是类似5-羟色胺综合症的表现，包括：发热、强直、肌肉痉挛、自主神经功能紊乱伴生命体征快速波动；精神状况的改变包括精神紊乱、易激惹及极度激越直至发展为谵妄和昏迷。所以，服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14 天内不能服用舍曲林；同样，舍曲林停用后也需14 天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。 　　匹莫齐特：在一项单剂低剂量匹莫齐特（2mg）与舍曲林合用的研究中证实，两药同服可使匹莫齐特的血浆浓度升高。升高的水平未引起EKG 的变化。这种药物相互作用的机制尚不清楚，由于匹莫齐特的治疗窗较窄，禁止舍曲林与匹莫齐特同服。 　　中枢神经系统抑制剂和酒精：每日同时服用舍曲林200mg 不会增加乙醇、卡马西平、氟哌啶醇或苯妥英对健康受试者认知功能和精神运动性活动能力的作用，但不主张舍曲林与酒精合用。 　　锂剂：对正常志愿者进行的安慰剂对照试验中，舍曲林与锂剂合用未明显改变锂剂的药代动力学参数，但与安慰剂相比震颤增多，表明两药之间存在药效学相互作用的可能。舍曲林与其它经5-羟色胺能机制起作用的药物如锂剂合用时，应对病人进行监护。 　　苯妥英：在健康志愿者的安慰剂对照研究中，每日200mg 舍曲林长期服药并不显著地抑制苯妥英的代谢。然而，如需与舍曲林合用，在开始加用舍曲林时应当监测苯妥英的血药浓度，同时适当调整苯妥英的剂量。另外，与苯妥英合用可引起舍曲林血药浓度的下降。 　　舒马普坦：在舍曲林上市后，有个别报道舍曲林与舒马普坦合并使用后，病人出现体弱、腱反射亢进、共济失调、意识模糊、焦虑和激越。如果临床上确实需要舍曲林与该药合并使用的话，应当对病人进行密切的观察。 　　与蛋白结合的药物：因舍曲林与血浆蛋白结合，应注意舍曲林和其它与血浆蛋白结合药物之间相互作用的可能性。但是，舍曲林分别与地西泮、甲苯磺丁脲和华法林相互作用的三项正式研究中，未见舍曲林对这些药物的蛋白结合率有明显的影响。 　　华法林：舍曲林200mg/日与华法林合用可引起较小的但有统计学意义的凝血酶原时间的延长，其临床意义尚不明确。因此，舍曲林与华法林联合应用或停用时应密切监测凝血酶原时间。 　　与其它药物的相互作用：已进行了舍曲林与其它药物间相互作用的研究。每日舍曲林200mg 与地西泮或甲苯磺丁脲合用可导致一些药代动力学参数较小的、但有统计意义的改变。与西咪替丁合用可明显降低舍曲林的清除。这些改变的临床意义尚不清楚。舍曲林对阿替洛尔的β-肾上腺能阻滞作用无任何影响。每日舍曲林200mg 与格列苯脲或地高辛之间无相互作用。 　　电休克治疗（ECT）：尚无考察舍曲林与电休克治疗合用优点或危险方面的临床试验。 　　细胞色素P450(CYP)2D6 代谢的药物：抗抑郁药物对药物代谢同功酶CYP 2D6 的抑制作用程度是不尽相同的。其临床意义需取决于抑制作用的程度及合用药物的治疗指数。治疗指数较窄的CYP 2D6 底物包括如普罗帕酮（propafenone）、氟卡尼（flecainide）在内的三环类抗抑郁药物和1C 类抗心律失常药物。已有的药物相互作用研究表明，每日50mg 舍曲林长期给药可使地西帕明(desipramine，CYP 2D6 同功酶活性的标志物)稳态的血药浓度轻度增加(平均30-40%)。 　　其他细胞色素(CYP)酶代谢的药物（CYP 3A3/4，CYP 2C9，CYP 2C19，CYP 1A2）： 　　CYP 3A3/4：体内药物相互作用试验表明长期服用舍曲林200mg/日不会对CYP 3A3/4 介导的内生皮质醇的羟化或卡马西平及特非那定的代谢产生抑制作用。另外，每日50mg 舍曲林长期给药不会对CYP 3A3/4 介导的阿普唑伦药物代谢产生抑制作用。数据显示舍曲林不是CYP 3A3/4 的抑制剂。 　　CYP 2C9：长期服用舍曲林200mg/日对甲苯磺丁脲、苯妥英和华法林的血药浓度没有明显影响。这说明舍曲林不是CYP 2C9 的临床相关抑制剂。 　　CYP 2C19：长期服用舍曲林200 mg/日对地西泮血药浓度无明显影响，说明舍曲林也非CYP 2C19 的抑制剂。 　　CYP 1A 2：体外试验研究表明舍曲林对CYP 1A2 无明显抑制作用。 　　其它5-羟色胺能药物：舍曲林与可增强5-羟色胺神经传导作用的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。
药理毒理：	药理作用 　　盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体(α1，α2，β)、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体（5HT1A， 5HT1B， 5HT2）或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调，这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。 　　毒理研究 　　遗传毒性：细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明，在有或无代谢激活存在时，舍曲林均未出现遗传毒性。 　　生殖毒性：给药剂量为80mg/kg (以mg/m2计，为人最大推荐剂量MRHD 的4倍)时，两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究（以mg/m2计约相当于人最大推荐剂量的4倍），在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林（剂量分别为10mg/kg和40mg/kg，以mg/m2计约相当于MRHD 的0.5 倍和4倍）时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林，剂量20mg/kg 下死产幼鼠及出生后前4 天幼鼠死亡数量增加，出生后前4 天幼鼠的体重亦降低，对大鼠幼鼠无影响的剂量为10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。 　　致癌性：在CD-1 小鼠和Long-Evans 大鼠上进行了剂量达40mg/kg/日 (以mg/m2计，分别约相当于MRHD 的1 倍和2 倍)的终生致癌性研究。在10-40mg/kg 剂量时，雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加，也未见肝细胞癌的增加。CD-1 小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性，该结果对人类的意义尚不清楚。40mg/kg 雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加，同时并不伴有甲状腺增生。与对照组比较，10-40mg/kg 给药组大鼠子宫腺瘤增加，但尚不明确该结果与药物的相关性。 　　依赖性：动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样（中枢抑制剂）滥用的潜在性。
药代动力学：	男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性，连续用药14 天，服药4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值（Cmax）。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65 岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36 小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。 　　舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62-104 小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原形从尿中排出。 　　食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。