吉西他滨Gemzer Gemcitabine

吉西他滨（Gemcitabine）为一种新的胞嘧啶核苷衍生物。和阿糖胞苷一样，进入人体内后由脱氧胞嘧啶激酶活化，由胞嘧啶核苷脱氨酶代谢。本品为嘧啶类抗肿瘤药物，作用机制和阿糖胞苷相同，其主要代谢物在细胞内掺入DNA，主要作用于G1/S期。但不同的是双氟脱氧胞苷除了掺入DNA以外，还能抑制核苷酸还原酶，导致细胞内脱氧核苷三磷酸酯减少；和阿糖胞苷另一不同点是它能抑制脱氧胞嘧啶脱氨酶减少细胞内代谢物的降解，具有自我增效的作用。在临床上，本品和阿糖胞苷的抗瘤谱不同，对多种实体肿瘤有效。

吉西他滨（Gemzer） 说明书
药物：	吉西他滨
规格：	0.2g*1瓶
性状：
适应证：	用于晚期胰腺癌患者在氟尿嘧啶类失败后作为二线用药，能改善患者的生活质量；其次是对局部晚期（Ⅲ期）和已经有转移（Ⅳ期）的非小细胞肺癌作为一线应用。近有资料说明本品对卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、子宫颈癌、肝癌、胆道癌、鼻咽癌、睾丸肿瘤、淋巴瘤、间皮瘤和头颈部癌也具有姑息性疗效。
临床应用：	静滴：1000mg/m，滴注30分钟，每周1次，连续3周，休息1周，每4周重复1次。
不良反应：	1.血液系统: 由于吉西他滨具有骨髓抑制作用,因此应用吉西他滨后可出现贫血﹑白细胞降低和血小板减少.骨髓抑制常常为轻到中度,多为中性粒细胞减少.血小板减少也比较常见. 2.消化系统: 约2/3的病人发生肝脏氨基转移酶的异常,但多为轻度,非进行性损害,无需停药.肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎(参见剂量和使用方法).据报道,约1/3的病人出现恶心和呕吐反应,20%的病人需药物治疗,极少是剂量限制性毒性,并且很容易用抗呕吐药物控制. 3.肾脏: 近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿,但极少伴有临床症状和血清肌酐与尿素氮的变化,然而,报告有部分病例出现不明原因的肾衰.因此,对于已有肾功能损害的病人,使用吉西他滨应特别谨慎(参见剂量和使用方法). 4.过敏:约25%的病人可有皮疹,10%的病人可出现瘙痒,通常皮疹轻度,非剂量限制性毒性,局部治疗有效,极少报道有脱皮,水泡和溃疡.滴注吉西他滨过程中,不到1%的病人可发生支气管痉挛,痉挛一般为轻度,且持续短暂,但可能需要胃肠道外的给药治疗,已知对本药高度敏感的病人应严禁使用(参见禁忌).有报告约10%的病人在用药后数小时内发生呼吸困难,这种呼吸困难常常持续短暂﹑症状轻,几乎很少需要调整剂量,大多无需特殊治疗,其发病机制不清,与吉西他滨的关系也不清楚.
参考用法用量：	本品成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。配制方法:每瓶(含吉西他滨200mg)至少注入0.9%氯化钠注射液5ml(含吉西他滨浓度≤40mg/ml)，振摇使溶解，给药时所需药量可用0.9%氯化钠注射液进一步稀释，配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用，吉西他滨溶液不得冷藏，以防结晶析出。高龄患者:65岁以上的高龄患者也能很好耐受。
用药禁忌：	对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项：	滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物毒性。老年患者由于肾功能储备较差，应适当降低剂量。如果本品与放射治疗连续给予，由于严重辐射敏化的可能性，本品化疗与放射治疗的间隔至少4周，如果患者情况允许可缩短间隔时间。
药物相互作用：	与其他抗肿瘤药物配伍进行联合化疗或序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。 忌与放射治疗联合应用（由于辐射敏化和发生严重肺及食管纤维样变性的危险）。严重肾功能不全患者中禁忌联合使用本品和顺铂。
药理毒理：
药代动力学：