药品概述
酒石酸长春瑞滨注射液，适应症为临床用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤等。
简要说明书
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长春瑞滨（） 说明书
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| 药物： | 酒石酸长春瑞滨注射液 |
| 规格： | 1ml：10mg(以长春瑞滨计)。 |
| 性状： | 本品为无色至微黄色的澄明液体。 |
| 适应证： | 临床用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤等。 |
| 临床应用： | |
| 不良反应： | ⒈剂量限制性毒性为骨髓抑制，表现在粒细胞减少，贫血，偶见血小板降低。 ⒉其它常见不良反应为恶心、呕吐、脱发。 ⒊注射静脉出现不同程度的刺激反应，有时可发生静脉炎。 ⒋神经毒性较长春新碱轻，周围神经毒性一般限于深腱反射消失，感觉异常少见，长期治疗 可出现下肢无力。 ⒌植物神经毒性主要表现为小肠麻痹引起的便秘，麻痹性肠梗阻罕见。 ⒍偶见有心律失常、呼吸困难、支气管痉挛、肝功能受损等。 |
| 参考用法用量： | 静脉输注，单药治疗用量为每次25～30mg/m2，药物必须溶于生理盐水 (125ml)，并在短时间内(15～20分钟)输完，其后沿此静脉输入等量生理盐水以冲洗血管。21天为一周期，分别在第1、8天各给药一次，2～3周期为一疗程。本品可单用或联合化疗。联合用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。 |
| 用药禁忌： | 严重肝功能不全者禁用。 |
| 注意事项： | ⒈肝功能不全时应减少用药剂量。 ⒉肾功能不全者应慎用。 ⒊治疗必须在严密的血液学监测下进行，当粒细胞<3000/mm2时，应暂停。 ⒋避免药液污染眼球及其他部位，一遇污染，应立即用水进行冲洗。 ⒌本品必须严格地经静脉给药。静注药外漏可引起局部皮肤反应，甚至出现坏死，一旦药液 外漏，应立即停注，局部处理。 |
| 药物相互作用： | 勿用碱性溶液稀释，以免引起沉淀。 所有细胞毒性药物共同的相互作用 在肿瘤疾病期间血栓形成的危险性增加，所以抗凝血药使用普遍。由于个体内的凝血变异性及口服抗凝血药与抗癌化学药物可能会发生相互作用，在这种情况下，如果决定给病人使用口服抗凝血药，需要增加INR检查次数。 禁止合用： － 苯妥英（用于预防某些抗癌药物的惊厥作用） 针对阿霉素、柔红霉素、碳铂、顺铂、卡氮芥、长春新碱、长春碱、博来霉素、甲氨喋呤。 由于上述细胞生长繁殖抑制剂减少了苯妥英的消化道吸收，会发生惊厥。 － 黄热病疫苗：会发生致命的全身疫苗疾病。 不宜合用： － 减活疫苗（除黄热病） 会发生致命的全身疫苗疾病。 由于所患疾病造成免疫功能减弱的病人危险性会增加。 在可能的情况下使用非活性疫苗（骨髓灰质炎） 合用时需注意： － 苯妥英（如果先使用化学疗法） 针对阿霉素、柔红霉素、碳铂、顺铂、卡氮芥、长春新碱、长春碱、博来霉素、甲氨喋呤。 由于这些细胞生长繁殖抑制剂减少了苯妥英的消化道吸收，会发生惊厥。 可暂时与抗惊厥药苯并二氮※合用。 应当加以考虑的合用： － 环孢素（针对阿霉素和鬼臼乙叉甙） 过度免疫抑制会造成淋巴组织增生。 － Tacrolimus（由环孢素类推） 过度免疫抑制会造成淋巴组织增生。 长春花生物碱特有的相互作用 不宜合用： － 伊曲康唑 可使抗有丝分裂药物的肝脏代谢减少，从而增加神经毒性。 应当谨慎考虑的合用： － 丝裂霉索C 合用时丝裂霉素的肺毒性会增加。 |
| 药理毒理： | 长春瑞滨(NVB)是一半合成的长春花生物碱，其作用机制与长春花碱(VLB)和长春新碱(VCR)基本相同，主要通过阻滞细胞有丝分裂过程中的微管形成，使细胞分裂停止于有丝分裂中期，为细胞周期特异性药物。本品对神经细胞的微管影响较小，故神经毒性较低。 |
| 药代动力学： | 单独静脉注射本品30mg/m2，其代谢属三室模型。最高血药浓度为1088ng/ml，血清半衰期为21小时，分布容积达43L。本品的组织吸收迅速，并广泛分布于组织中，组织与血的比率为20：80。在肝脏的浓度最高，其次为肺、脾、淋巴器官和股骨，几乎不透过脑组织。其在组织中浓度明显高于长春新碱，在肺内差别最大，而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差。本品的代谢主要发生在细胞外，大部分的代谢物通过胆道由粪便排出，并且持续3～5周，仅10%～15%随尿液排泄，持续3～5天。 |