Lapatinib 拉帕替尼 泰立沙 Lapatinib(Tykerb)

药物类型:小分子

适应症:乳腺癌 

靶点:EGFR  HER2 

是否上市:FDA批准 国内已上市

研发公司: 葛兰素史克(英国) 

说明书:下载地址

药品概述

拉帕替尼于2007年3月13日获FDA批准上市,卡培他滨联用,适用于HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或者转移性乳腺癌患者的治疗。


2010年1月29日,美国食品和药物管理局(FDA)批准加速使用Tykerb(拉帕替尼)作为转移性乳腺癌妇女一线全口服治疗的新联合方案。


2013年3月5日,中国国家食品药品监督管理局批准拉帕替尼在中国上市,用于与卡培他滨联用,治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。


拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1(ErbB1)和人类表皮生长因子受体-2(ErbB2)酪氨酸激酶活性。它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用,使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号,从而抑制或杀死肿瘤细胞。而目前在中国,拉帕替尼主要是作为曲妥珠单抗耐药病人的一线治疗用药。

简要说明书

Lapatinib  拉帕替尼(Tykerb 泰立沙®)说明书
药物: Lapatinib  拉帕替尼(Tykerb 泰立沙®)
印度官方价格参考:

印度拉帕替尼   约1650元人民币

中国上市情况: 已上市
靶点: HER-1、HER-2
治疗: 拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.
参考用法用量: 拉帕替尼推荐剂量为1250 mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2 000 mg/d,第1~14天分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。
不良反应: 拉帕替尼不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。

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