导读：FDA加速批准了Adagrasib，用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。在试验中，该药物使得80%的患者疾病得到控制，其中，43%的患者肿瘤大幅度缩小。
详情请看下文
近日，美国FDA加速批准了Adagrasib(Krazati)，治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，要求患者既往至少接受过一种全身治疗方案。
KRAS G12C是非小细胞肺癌中常见的突变，约14%的肺腺癌患者都有该突变。而这一突变也意味着预后更差，且治疗选择十分有限。
Adagrasib是一款高选择性、强效的KRAS G12C口服小分子抑制剂，它的一大特点是可以维持对靶点的抑制，这在KRAS G12C突变的癌症中非常重要，因为KRAS G12C蛋白每24~48小时就会再生一次。此外，Adagrasib可以穿透中枢神经系统，这也十分重要，因为非小细胞肺癌患者也会经常发生中枢神经系统转移。
获批依据：
此次批准是基于KRYSTAL-1试验的结果，该试验是一项多中心、单臂试验，招募了携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。在112名铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗后疾病进展的患者中评估了有效性。
入组患者每天口服2次600mg Adagrasib，直至疾病进展或出现不可接受的副作用。
结果显示，43%的患者肿瘤大幅度缩小，疗效平均维持8.5个月。另外，共80%的患者疾病得到控制。
安全性：
治疗常见的副作用包括腹泻、恶心、疲劳、呕吐、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾损害、呼吸困难、水肿、食欲下降、咳嗽、肺炎、头晕、便秘、腹痛和QTc间隔时间延长。
常见的实验室异常包括淋巴细胞减少、天冬氨酸转氨酶增加、钠减少、血红蛋白减少、肌酐升高、白蛋白减少、丙氨酸转氨酶增加、脂肪酶增加、血小板减少、镁减少和钾减少。
“KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者目前有巨大医疗需求未被满足，而新疗法的获批给了患者新的生存希望。我很高兴患者有了新的治疗选择，人们对这一疾病的关注也越来越多。”GO2肺癌基金会的创始人说道。
目前，Adagrasib作为单药和联合其他抗肿瘤疗法，也在KRAS G12C突变的实体瘤中继续评估，包括非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌。让我们期待更多的好消息！
来源：
本文编译自FDA官网2022年12月12日发布的《FDA grants accelerated approval to adagrasib for KRAS G12C-mutated NSCLC》一文，原文链接：
https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-grants-accelerated-approval-adagrasib-kras-g12c-mutated-nsclc
参考资料：
https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-krazati-adagrasib-locally-advanced-metastatic-non-small-cell-lung-cancer-nsclc-5937.html
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近日，美国FDA加速批准了Adagrasib(Krazati)，治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，要求患者既往至少接受过一种全身治疗方案。
KRAS G12C是非小细胞肺癌中常见的突变，约14%的肺腺癌患者都有该突变。而这一突变也意味着预后更差，且治疗选择十分有限。
Adagrasib是一款高选择性、强效的KRAS G12C口服小分子抑制剂，它的一大特点是可以维持对靶点的抑制，这在KRAS G12C突变的癌症中非常重要，因为KRAS G12C蛋白每24~48小时就会再生一次。此外，Adagrasib可以穿透中枢神经系统，这也十分重要，因为非小细胞肺癌患者也会经常发生中枢神经系统转移。
获批依据：
此次批准是基于KRYSTAL-1试验的结果，该试验是一项多中心、单臂试验，招募了携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。在112名铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗后疾病进展的患者中评估了有效性。
入组患者每天口服2次600mg Adagrasib，直至疾病进展或出现不可接受的副作用。
结果显示，43%的患者肿瘤大幅度缩小，疗效平均维持8.5个月。另外，共80%的患者疾病得到控制。
安全性：
治疗常见的副作用包括腹泻、恶心、疲劳、呕吐、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾损害、呼吸困难、水肿、食欲下降、咳嗽、肺炎、头晕、便秘、腹痛和QTc间隔时间延长。
常见的实验室异常包括淋巴细胞减少、天冬氨酸转氨酶增加、钠减少、血红蛋白减少、肌酐升高、白蛋白减少、丙氨酸转氨酶增加、脂肪酶增加、血小板减少、镁减少和钾减少。
“KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者目前有巨大医疗需求未被满足，而新疗法的获批给了患者新的生存希望。我很高兴患者有了新的治疗选择，人们对这一疾病的关注也越来越多。”GO2肺癌基金会的创始人说道。
目前，Adagrasib作为单药和联合其他抗肿瘤疗法，也在KRAS G12C突变的实体瘤中继续评估，包括非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌。让我们期待更多的好消息！
来源：
本文编译自FDA官网2022年12月12日发布的《FDA grants accelerated approval to adagrasib for KRAS G12C-mutated NSCLC》一文，原文链接：
https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-grants-accelerated-approval-adagrasib-kras-g12c-mutated-nsclc
参考资料：
https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-krazati-adagrasib-locally-advanced-metastatic-non-small-cell-lung-cancer-nsclc-5937.html
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