2017年2月21日讯 /生物谷BIOON/ --英国巴斯大学的科学家们最近开发出一些新的分子未来或可用于癌症和糖尿病的治疗。

这些化合物可以增加脂肪细胞对葡萄糖的摄取，可以帮助糖尿病患者控制疾病。除此之外还可以抑制结肠癌细胞增殖，帮助揭示糖尿病与癌症之间的关联。

巴斯大学的研究人员与芬兰奥卢大学的研究人员共同合作开发了两个能够特异性结合并抑制端锚聚合酶的分子，这类酶分子参与对Wnt/β-catenin信号途径的调节。

在一些癌症特别是结肠癌以及许多炎症性疾病中都可以看到Wnt/β-catenin信号途径的高度激活。端锚聚合酶抑制剂分子可以显著抑制Wnt/β-catenin信号途径并减缓结肠癌细胞的增殖。

该研究的另一个重要发现就是靶向抑制端锚聚合酶可以促进脂肪细胞进行葡萄糖摄取。选择性抑制端锚聚合酶的强力抑制剂未来有望用于2型糖尿病治疗或可帮助1型糖尿病患者减少胰岛素注射量。

文章作者Dr. Amit Nathubhai表示：“虽然为时尚早，但是我们构建的分子是开发与Wnt/β-catenin信号途径相关的癌症、糖尿病和炎症性疾病治疗新药的重要起点。我们已经证明了这些分子的强力作用和特异性，也观察到脂肪细胞葡萄糖摄取能力的增强和结肠癌细胞增殖能力的下降。”

“我们这项研究的下一个阶段是进一步优化分子，利用一些模型对这些分子进行评估，为开发新的治疗方法提供潜在机会。除此之外，我们也在研究这些抑制剂分子对糖尿病和肥胖模型的额作用，我们希望能够揭示癌症、纤维变性、糖尿病和肥胖之间的隐藏机制。”

相关研究结果发表在国际学术期刊Journal of Medicinal Chemistry上。

研究人员认为更好得了解端锚聚合酶与Wnt信号有助于发现肥胖、糖尿病和一些癌症之间的生化机制。他们计划利用病人来源细胞构建3D模型来检测端锚聚合酶抑制剂的作用效果，还希望在肥胖和糖尿病模型上检测这些分子在减少脂肪增加胰岛素敏感性方面的作用。（生物谷Bioon.com）

原始出处：

Amit Nathubhai et al. Highly Potent and Isoform Selective Dual Site Binding Tankyrase/Wnt Signaling Inhibitors That Increase Cellular Glucose Uptake and Have Antiproliferative Activity. J. Med. Chem., 2017, 60 (2), pp 814–820.  

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