亚盛医药 6 月 26 日宣布，由企业自主设计开发的、具有全球知识产权的、特异性诱导细胞凋亡类抗肿瘤 1 类新药 APG-1252 获 CFDA 批准临床。该品种于 2016 年 12 月正式进入 CDE 技术审评程序，仅用时不到 6 个月就完成所有技术审评并获取临床批件。

APG-1252 是亚盛医药基于合理化设计策略，在国际领先的蛋白 - 蛋白相互作用药物设计核心技术基础上自主设计开发的原创性肿瘤新药，通过选择性抑制 Bcl- 2 蛋白家族成员 Bcl- 2 及 Bcl-xL 来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而杀死肿瘤。临床拟用于小细胞肺癌（SCLC）等实体肿瘤的治疗。

APG-1252 曾于 2016 年底获得美国 FDA 批准进入临床，目前正在美国开展临床 I 期试验，是首个在美进入临床、并由中国企业自主开发的的 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂。

Bcl- 2 蛋白是公认的大多数血液肿瘤的主导致癌基因，而 Bcl-xL 蛋白是针对实体肿瘤治疗的一个新兴靶点。由于 Bcl-xL 蛋白在血小板中表达，靶向 Bcl-xL 的药物会有血小板减少的副作用。APG-1252 应用了独特的设计方法，使其血小板毒性远低于同靶点的其它同类药物，同时在小细胞肺癌等实体瘤中表现出良好的抗肿瘤活性，这一优势在临床前研究中得到了充分的证明。

Bcl- 2 家族蛋白在细胞凋亡和肿瘤治疗中所起的作用从被发现至今已近 30 年之久，以 Bcl- 2 家族蛋白为靶点的药物研发被证实是极其困难的，但 2016 年 4 月成功上市的选择性 Bcl- 2 抑制剂 Venclexta（venetoclax，ABT-199）为该靶点药物的开发提供了强有力的临床验证依据。

亚盛医药首席医学官翟一帆博士表示：“APG-1252 继美国半年后在中国获批临床，对亚盛来说是个极大的鼓励，是公司全球同步临床开发战略的有力推进。未来中美两国临床的共同开展，将有助于加速产品上市。”

APG-1252 临床研究负责人、广东省肺癌研究所所长、广东省肿瘤防治中心主任、中国临床肿瘤学会理事长吴一龙教授介绍称：“APG-1252 的临床前研究数据表明其对小细胞肺癌具有良好的疗效，而目前临床上小细胞肺癌缺乏有效治疗药物，APG-1252 的临床获批，将为国内外众多小细胞肺癌患者带来新的希望。如果其临床开发成功，能有效解决小细胞肺癌患者临床无特效药可用的重大社会问题。”

关于亚盛医药

亚盛医药是一家立足中国、面向全球的原创新药研发企业，在肿瘤、乙肝及与衰老相关的疾病治疗领域已成功布局，尤其在细胞凋亡和自噬双通道调控抗肿瘤药物领域的研发水平处于全球领先地位，所有在研项目均为新化合物结构的原创 1 类新药，填补国内空白，并旨在进军国际高端医药市场。亚盛医药拥有 100 多项国际发明专利，已成功开发近 10 项原创新药，其中 6 项已分别进入到中国、美国及澳大利亚的 I -II 期临床开发阶段。产品作用靶点包括细胞凋亡及自噬双通道调节新靶点 Bcl-2、IAP 及 MDM2-p53，同时还包括临床验证成熟靶点 ALK、Bcr-Abl 及 c -Met 等。

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