【适应症和用法】
奥拉帕尼是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。
【剂量和用药】
奥拉帕尼的推荐用药量为400mg(8粒50mg的胶囊),每天两次,口服,可空腹或随食物同用,共800mg每天,继续服用直至疾病进展或不可接受的毒性;
如果患者呕吐或未服用剂量,则不应服用额外剂量。 下一次处方剂量应该在正常时间服用。奥拉帕尼的片剂与胶囊不可混用;胶囊应整个吞服(吞咽前不要咀嚼,挤压或打开)。 如果胶囊破裂或有其他不完整的情况,则不应摄入。
【警告和注意事项】
每个月需全血细胞监测。直到患者从血液学毒性中恢复(CTCAE 1级)才能再次使用奥拉帕尼。对长期的血液学毒性,中断奥拉帕尼的使用并且每周监测全血细胞指数指导恢复。如果4周后血液毒性没有恢复到1级或更低,推荐患者去血液科进行进一步的调查,包括骨髓分析和细胞遗传学用血样,如果确诊骨髓增生综合征/急性髓细胞白血病,停止奥拉帕尼的使用。
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肺炎
如果患者出现新的或恶化的呼吸道症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧,或出现放射学异常,应中断奥拉帕尼,并立即评估症状的来源。如确认肺炎,停止服用奥拉帕尼。
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胎儿毒性
根据奥拉帕尼的作用机制和动物试验的研究发现,孕妇服用奥拉帕尼会造成胎儿的伤害。建议女性患者在服药期间避免怀孕,在治疗期间以及最后一次给药后至少6个月内使用有效的避孕措施。
【不良反应】
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临床试验中最常见的不良反应( ≥20 %)为贫血,恶心,乏力(包括无力),呕吐,中性粒细胞减少症,白细胞减少症,鼻咽炎/上呼吸道感染/流感,呼吸道感染,腹泻,关节痛/肌痛,头痛,消化不良,食欲下降,便秘和口腔炎;
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最常见的实验室异常( ≥25 %)是血红蛋白减少,平均红细胞体积增加,淋巴细胞减少,白细胞减少,绝对嗜中性粒细胞计数减少,血清肌酐升高和血小板减少。