分子靶向治疗是近年肿瘤治疗进步最快的领域之一，已取得很多的突破，抗CD20的单克隆抗体美罗华、抗HER-2的单克隆抗体Herceptin及抗EGFR的小分子格列卫(Glivec)等多种抗体和小分子直接治疗肿瘤已取得了良好的疗效，并有多种治疗肿瘤的抗体正在进行临床试验。抗体导向治疗放射性核素、化疗药物、毒素等治疗肿瘤的研究也取得了长足的进步。