分子靶向药物原理是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异(包括基因、酶、信号转导等不同特性)，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。

分子靶向药物的作用途径包括调节细胞增殖的信号转导途径、调节血管生成的转导途径、肿瘤抑制基因丢失功能的转导等。

传统的肿瘤治疗方法如：化学疗法、放射线疗法及外科手术切除疗法虽然取得了一定的疗效，但由于这些治疗手段缺乏靶向型，在治疗的过程中会杀死大量的正常组织细胞，从而导致如机体免疫力下降等治疗的副作用。所以肿瘤靶向治疗越来越受到研究者的重视，目前已经成为肿瘤治疗的研究热点。

分子靶向治疗的优点是以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点，靶向性好，在发挥更强的抗癌疗效的同时,减少对正常细胞的毒副作用。这种以病变细胞为靶点的治疗,相对于手术、放化疗三大传统治疗手段具有最彻底的“治本”功效，比目前的化疗更为有效、副作用更小，是非常有希望的一种肿瘤治疗方法。

随着近年来分子生物学技术的不断发展,肿瘤分子靶向治疗技术也有了长足的进步。最近几年,新型分子靶向药物在临床实践中取得了显著疗,从而把癌症治疗水平推向一个新阶段。

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