药品概述
阿那曲唑化学名称为α,α,α′,α′-四甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-甲基)-1,3-苯二乙腈,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。在乙腈或乙酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。临床上用于绝经后妇女的晚期乳腺癌治疗。
简要说明书
阿那曲唑(anastrozole) 说明书 | |
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药物: | 阿拉曲唑;阿纳曲唑;四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈;ICI一1)1033:ADRLLIDEX;阿那罗唑;阿那舒唑;盐酸纳美芬.盐酸钠美芬;盐酸纳美芬 |
规格: | |
性状: | 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。 |
适应证: | |
临床应用: | 本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。 |
不良反应: | 本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泄)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。 本品子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品治疗的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。 在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。 |
参考用法用量: | 每日口服一次,每次1片(1mg)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。 |
用药禁忌: | 本品禁用以下情况: 1、绝经前妇女; 2、妊娠期或哺乳期妇女; 3、有严重肾损害的病人(肌酐清除率<20ml/min); 4、有中到重度肝损害的病人; 5、已知对阿那曲唑及其制剂辅料高度敏感的病人。 |
注意事项: | 对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。 当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。 本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响,但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。 孕妇及哺乳期妇女用药:阿那曲唑片禁用于妊娠和哺乳期妇女。儿童用药:有关阿那曲唑片安全性和有效性的试验尚未在儿童中进行,因此该药不用于儿童。老年用药:同成人用药。 |
药物相互作用: | 安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物反应。 临床试验尚未发现本品同其他临床常用药物之间有显著的相互影响。 尚无证据表明本品是否应同其他抗肿瘤药物合用。 含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用 与华法令合用,不影响华法令的药代动力学和抗凝血活性。 阿那曲唑与CYP450参与介导的其它药物合用时,不会发生明显的临床抑制作用。 |
药物过量: | 本品应用过量尚无特殊解救药,治疗只能是对症处理。若过量服用,在病人清醒时可进行催吐,因本品血浆蛋白结合率较低,透析也可奏效。 |
药代动力学: | 阿那曲唑口服吸收较快,在体内约40%阿那曲唑与血浆蛋白结合,大部份代谢成无活性产物经尿排除,约10%阿那曲唑以原形从尿排除。据资料报道,健康受试者口服本品2mg后,血药浓度达峰时间为1.56±0.41小时,血药峰浓度为36.52±6.91ng/ml,消除半衰期为42.57±10.15小时。 |