Tandutinib 坦度替尼 (MLN518)

坦度替尼是千年制药公司(Millennium)研制开发的一种新型口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,属于一种合成的哌喹唑啉类化合物,主要治疗急性骨髓系白血病、多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征。对受体酪氨酸激酶有抑制作用,包括FMS样酪氨酸激酶－3(FLT－3)、ChemicalbookPDGFR和干细胞因子受体(c－KitR)。坦度替尼抑制FLT－3的磷酸化。一期临床试验中,给40例AML和骨髓增生异常综合征(MDS)患者口服使用坦度替尼,结果表明最大耐受剂量(MTD)为525mg(bid),并且显示了一定的活性。目前坦度替尼已进入二期临床研究。